[发明专利]p62小分子化学抑制剂在审
| 申请号： | 201280048718.7 | 申请日： | 2012-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN103930166A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | 解向群 | 申请（专利权）人： | 解向群 |
| 主分类号： | A61P35/00 | 分类号： | A61P35/00;A61P35/02;A61K31/137;A61K31/138;A61K31/4433;A61K31/4985;A61K31/255;C07C215/34;C07C39/08;C07C317/22;C07D487/04;C07D309/40 |
| 代理公司： | 天津滨海科纬知识产权代理有限公司 12211 | 代理人： | 韩敏 |
| 地址： | 美国宾夕法尼亚州*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | p62 分子 化学 抑制剂 | ||
1.一系列化合物如下，或者药学上接受的盐或者是酯，其结构如式I所示:：
其中，
R1结构为：
其中，W为烷基；
X为-NH-或-O-；
Y为羟基烷基，氨基烷基，或者是羰基烷基；
每一个R4结构相同或者是不同，并独立的选自于羟基，卤素，取代的或者是未取代的羟基，取代或者是未取代的烷基，或者是氨基；c为0到5；
每一个R3结构相同或者是不同，并独立的选自于羟基，卤素，取代的或者是未取代的烷氧基，取代或者是未取代的烷基，或者是氨基，取代或者是未取代的环烷基，取代或者是未取代的杂环烷基，取代或者是未取代的芳基，或者是硝基；b为0到3。
2.根据权利要求1中所述化合物，或者药学上接受的盐或者是酯，其中R1为–CH2-X-(CH2)2-R11，其中，X为-NH-或-O-；，R11为羟基，羰基，取代的羰基，b为0；c为0。
3.根据权利要求1中所述化合物，或者药学上接受的盐或者是酯，其中R1为-CH2-X-(CH2)2-R11，其中，X为-NH-或-O-；，R11为羟基，羰基，取代的羰基，或者是氨基；b为1到3；R3为–F，-Cl，-OCH3，-OH，或者是–NH2。
4.根据权利要求1中所述化合物，或者药学上接受的盐或者是酯，其中R1为-CH2-X-(CH2)2-R11，其中，X为-NH-或-O-；，R11为羟基，羰基，取代的羰基，或者是氨基；c为1到5；R4为–F，-Cl，-OCH3，-OH，或者是–NH2。
5.根据权利要求1-4任一项所述化合物，或者药学上接受的盐或者是酯，其中每个R4结构相同。
6.一个化合物，或者药学上接受的盐或者是酯，结构选自：
其中，R7，R8和R9结构相同或者是不同，并独立选自–F，-Cl，-OCH3，-OH，或者是–NH2；d为0到3；e为0到5；f为0到5；
其中，R10为烷基；
每一个A结构相同或者是不同，并独立选自C，O，或者是N，并且保证至少有一个为O或者是N；
其中，n为1到10；
其中，R10为烷基；
n为1到10；
或者
7.权利要求1-6任一项所述的化合物，或者药学上接受的盐或者是酯在制备治疗多发性骨髓瘤的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途，其中所述多发性骨髓瘤为耐药性多发性骨髓瘤。
9.权利要求1-6任一项所述的化合物，或者药学上接受的盐或者是酯在制备抑制破骨细胞形成和/或者减少破骨细胞的活性的药物中的用途。
10.权利要求1-6任一项所述的化合物，或者药学上接受的盐或者是酯在制备调节基质细胞中P62活性的药物中的用途。
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