[发明专利]与脱氧胆酸及其多晶型物有关的组合物和方法

权利要求书

1.一种化合物，所述化合物选自：

2.一种组合物，所述组合物含有下式化合物以及2碳烯化试剂。

3.如权利要求2所述的组合物，其中，2碳烯化试剂为Wittig试剂。

4.一种组合物，所述组合物含有下式化合物、叔丁基氢过氧化物和CuI。

5.如权利要求4所述的组合物，所述组合物不含次氯酸盐（OCl(-)）。

6.一种组合物，所述组合物含有下式化合物和氢化催化剂，

其中，R¹为被1至3个卤素基团和/或烷氧基任选地取代的C₁-C₆烷基，或者被1至3个C₁-C₃烷基、卤素基团和/或烷氧基任选地取代的芳基。

7.如权利要求6所述的组合物，所述组合物还含有氢。

8.一种制备下式的脱氧胆酸或其盐的方法，

所述方法包括：

（i）在氢化条件下，在含有MeOH的溶剂中，使式121的化合物与H₂接触，

生成式121a的化合物；

（ii）在成烯条件下，使式121a的化合物与2碳烯化试剂接触，生成式121b的化合物；

（iii）在缩酮水解条件下，使式121b的化合物与酸的水溶液接触，生成式121c的化合物；

（iv）使式121c的化合物与还原剂接触，生成式121e的化合物；

（v）使式121e的化合物转化为式121f的化合物，其中，P为羟基保护基团；

（vi）在脱水条件下使化合物121f发生反应，生成式126的化合物；

（vii）在存在路易斯酸催化剂的条件下，使化合物126与式HCCCO₂R的烷基丙炔酸酯或者式H₂CCHCO₂R的烷基丙烯酸酯接触，生成式127a的化合物，其中，R为被1至3个芳基任选地取代的烷基，是指单键（通过丙烯酸酯得到）或双键（通过丙炔酸酯得到）；

（viii）氢化条件下，使式127的化合物与H₂接触，生成式128的化合物；

（ix）烯丙型氧化条件下，使式128的化合物与氧化剂接触，生成式128a的化合物或129的化合物，或者化合物128a和化合物129的混合物；

（x）可选地，在氧化条件下，使所述混合物与氧化剂接触，生成式129的化合物；

（xi）在氢化条件下，使式129的化合物与氢接触，生成式130的化合物，该式130的化合物任选地混合有式130a的化合物；

（xii）任选地，在氧化条件下，使混合有式130a的化合物的式130的化合物与氧化剂接触，生成式130的化合物；

（xiii）使式130的化合物与还原剂接触，生成式131的化合物；

（xiv）在脱保护条件下，对式131的化合物的被保护的醇基团和羧酸酯基团进行脱保护，生成脱氧胆酸或其盐。