[发明专利]2‑吡啶基氧基‑4‑腈食欲素受体拮抗剂有效
| 申请号： | 201280051319.6 | 申请日： | 2012-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN103874695B | 公开（公告）日： | 2017-12-15 |
| 发明（设计）人： | S.D.库杜克;J.W.斯库拉雷克 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/4545;A61P25/00;A61P25/20 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 熊玉兰,万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 基氧基 食欲 受体 拮抗剂 | ||
1.化合物，其选自：
2-{[(3R，6R)-6-甲基-1-{[2-(2H-1，2，3-三唑-2-基)苯基]羰基}哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-({(3R，6R)-6-甲基-1-[(2-嘧啶-2-基苯基)羰基]哌啶-3-基}氧基)吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-6-甲基-1-{[2-(5-甲基-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基]羰基}哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-6-甲基-1-{[2-甲基-6-(2H-1，2，3-三唑-2-基)苯基]羰基}哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-6-甲基-1-{[3-甲基-2-(2H-1，2，3-三唑-2-基)苯基]羰基}哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-1-{[3-氟-2-(2H-1，2，3-三唑-2-基)苯基]羰基}-6-甲基哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-1-{[4-氯-2-(2H-1，2，3-三唑-2-基)苯基]羰基}-6-甲基哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-1-{[4-氟-2-(2H-1，2，3-三唑-2-基)苯基]羰基}-6-甲基哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-6-甲基-1-{[4-甲基-2-(2H-1，2，3-三唑-2-基)苯基]羰基}哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-6-甲基-1-{[2-(2H-1，2，3-三唑-2-基)噻吩-3-基]羰基}哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-6-甲基-1-{[3-(2H-1，2，3-三唑-2-基)噻吩-2-基]羰基}哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-1-{[5-溴-2-(2H-1，2，3-三唑-2-基)苯基]羰基}-6-甲基哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-1-{[6-甲氧基-2-(2H-1，2，3-三唑-2-基)吡啶-3-基]羰基}-6-甲基哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-({(3R，6R)-1-[(2-环丙基-6-甲氧基吡啶-3-基)羰基]-6-甲基哌啶-3-基}氧基)吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-1-{[2-氟-6-(2H-1，2，3-三唑-2-基)苯基]羰基}-6-甲基哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-{[(3R，6R)-1-{[4-氯-2-(2H-1，2，3-三唑-2-基)苯基]羰基}-6-甲基哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈；
2-({(3R，6R)-6-甲基-1-[(3-嘧啶-2-基噻吩-2-基)羰基]哌啶-3-基}氧基)吡啶-4-甲腈；
2-({(3R，6R)-6-甲基-1-[(2-嘧啶-2-基噻吩-3-基)羰基]哌啶-3-基}氧基)吡啶-4-甲腈；
2-({(3R，6R)-1-[(3-氟-2-嘧啶-2-基苯基)羰基]-6-甲基哌啶-3-基}氧基)吡啶-4-甲腈；
2-({(3R，6R)-1-[(4-氟-2-嘧啶-2-基苯基)羰基]-6-甲基哌啶-3-基}氧基)吡啶-4-甲腈；
2-({(3R，6R)-1-[(5-氟-2-嘧啶-2-基苯基)羰基]-6-甲基哌啶-3-基}氧基)吡啶-4-甲腈；和
2-({(3R，6R)-1-[(2-氟-6-嘧啶-2-基苯基)羰基]-6-甲基哌啶-3-基}氧基)吡啶-4-甲腈；
或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物，其为2-{[(3R，6R)-6-甲基-1-{[2-(2H-1，2，3-三唑-2-基)苯基]羰基}哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈，或其药学上可接受的盐。
3.如权利要求1所述的化合物，其为2-({(3R，6R)-6-甲基-1-[(2-嘧啶-2-基苯基)羰基]哌啶-3-基}氧基)吡啶-4-甲腈，或其药学上可接受的盐。
4.如权利要求1所述的化合物，其为2-{[(3R，6R)-6-甲基-1-{[2-(5-甲基-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基]羰基}哌啶-3-基]氧基}吡啶-4-甲腈，或其药学上可接受的盐。
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