[发明专利]供持续释放的活性剂制剂

权利要求书

1.一种持续释放药物制剂，包含：

供全身性施用的治疗剂，所述治疗剂包含与弹性蛋白样肽融合的活性剂，所述弹性蛋白样肽包含氨基酸序列，所述氨基酸序列包括SEQ ID NOs:1-12中任一个的至少一个重复单元，其中所述制剂包含以25mM至150mM的范围存在的氯化钠，以约10mM、约16mM、约18mM或约20mM存在的组氨酸，和以0.5mg/mL至200mg/mL的范围存在的治疗剂，其中所述制剂的转变温度为34℃至36℃。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述制剂在施用时与不存在所述弹性蛋白样肽时所述活性剂的PK曲线相比提供平坦的PK曲线。

3.根据权利要求2所述的药物制剂，其中所述PK曲线具有浅Cmax和/或低峰谷比和/或长Tmax。

4.根据权利要求1至3任一项所述的药物制剂，其中所述弹性蛋白样肽包括SEQ ID NO:3(VPGXG)的90个重复单元，其中各X选自V、G和A，并且其中V:G:A的比率为约5:3:2。

5.根据权利要求4所述的药物制剂，其中所述弹性蛋白样肽包括SEQ ID NO:3(VPGXG)的120个重复单元，其中各X选自V、G和A，并且其中V:G:A的比率为约5:3:2。

6.根据权利要求1至3任一项所述的药物制剂，其中所述弹性蛋白样肽包括SEQ ID NO:3(VPGXG)的90个重复单元，其中各X选自V。

7.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述活性剂为蛋白。

8.根据权利要求7所述的药物制剂，其中所述治疗剂是所述蛋白活性剂与所述弹性蛋白样肽之间的重组融合蛋白。

9.根据权利要求8所述的药物制剂，其中所述蛋白活性剂具有30秒至10小时或30秒至1小时范围内的循环半衰期。

10.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述活性剂为GLP-1受体激动剂、VPAC2选择性激动剂、GIP受体激动剂或胰高血糖素受体激动剂，或胰岛素。

11.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述制剂是包含GLP1受体激动剂、胰高血糖素受体激动剂和GIP受体激动剂中的至少两种的共制剂。

12.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述活性剂为凝血因子，其中所述凝血因子为因子VII、因子VIII或因子IX。

13.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述活性剂为胰岛素。

14.根据权利要求1至3任一项所述的药物制剂，其中所述治疗剂是所述活性剂与所述弹性蛋白样肽之间的化学缀合物。

15.根据权利要求14所述的药物制剂，其中所述活性剂是化疗剂，其选自甲氨蝶呤、柔红霉素、丝裂霉素、顺铂、长春新碱、表柔比星、氟尿嘧啶、维拉帕米、环磷酰胺、胞嘧啶阿拉伯糖苷、氨喋呤、博莱霉素、丝裂霉素C、秋水仙胺(democolcine)、依托泊苷、光辉霉素、苯丁酸氮芥、美法仑、柔红霉素、多柔比星、他莫昔芬、紫杉醇、长春碱、喜树碱、放线菌素D、阿糖胞苷和康普瑞汀的化疗剂。

16.根据权利要求14所述的药物制剂，其中所述活性剂为免疫原性分子、或为免疫调节剂或为抗炎剂。

17.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述治疗剂在5mg/mL至125mg/mL的范围内存在。