[发明专利]被取代的喹唑啉酮的口服即释制剂

权利要求书

1.口服即释制剂，其包含

(i)通式I的化合物或其可药用盐、立体异构体、水合物或互变异构体：

其中：

R₁和R₃各自独立地选自烷氧基、烷基和氢；

R₆和R₈各自独立地选自烷氧基、烷基、卤素和氢；

R₇选自烷基、羟基和烷氧基；

条件是如果R₁是氢，则R₃是烷氧基；

条件是如果R₃是氢，则R₁是烷氧基；

条件是如果R₇选自烷基、羟基和烷氧基，则R₆和R₈中至少一个独立地选自烷基或烷氧基；

(ii)至少一种助流剂；和

(iii)至少一种崩解剂。

2.权利要求1的制剂，其中：

R₁和R₃各自是烷氧基；

R₆和R₈各自是烷基；且

R₇选自烷氧基。

3.权利要求1至2中任意一项的制剂，其中：

R₁和R₃各自是甲氧基；

R₆和R₈各自是甲基；且

R₇选自被羟基取代的烷氧基。

4.权利要求1至3中任意一项的制剂，其中R₇是2-羟基乙氧基。

5.权利要求1至4中任意一项的制剂，其中所述活性成分是2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮。

6.权利要求1至4中任意一项的制剂，其中所述活性成分是2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮的盐酸盐。

7.权利要求1至6中任意一项的制剂，其中所述至少一种助流剂是胶态二氧化硅。

8.权利要求1至7中任意一项的制剂，其中活性成分的粒度范围为约1-250微米、约1-100微米或约1-10微米。

9.权利要求1至8中任意一项的制剂，其中所述至少一种崩解剂选自羟乙酸淀粉钠、交联羧甲纤维素钠及其组合。

10.权利要求1至9中任意一项的制剂，其还包含至少一种选自预胶化淀粉和Avicel PH-301的稀释剂。

11.权利要求1至10中任意一项的制剂，其还包含至少一种选自十二烷基硫酸钠和泊洛沙姆188的表面活性剂。

12.权利要求1至11中任意一项的制剂，其还包含至少一种选自硬脂酸镁和滑石粉的润滑剂。

13.权利要求1至12中任意一项的制剂，其中所述助流剂以约1％至约10％范围的量存在。

14.权利要求1至13中任意一项的制剂，其中所述至少一种崩解剂以约4％w/w至约25％w/w的范围的量存在。

15.权利要求1至14中任意一项的制剂，其还包含硬脂酸镁。

16.权利要求15的制剂，其中所述硬脂酸镁以约0.5％w/w的量存在。

17.权利要求1至16中任意一项的制剂，其还包含选自泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠或其混合物的表面活性剂。

18.权利要求17的制剂，其中所述表面活性剂是十二烷基硫酸钠，且以约1％w/w的量存在。

19.权利要求1至18中任意一项的制剂，其中所述胶囊制剂包含约25-150mg的所述活性药物成分。

20.权利要求19的制剂，其中单位剂型选自25、50、75、100或150mg的所述活性药物成分。