[发明专利]通过相应的醚的脱保护来制备多羟基茋化合物的方法

权利要求书

1.一种用于制备式I的多羟基茋或其异构体的方法：

其中：

Rd、Rf、Rg和Rh代表氢或OH基团；

Ra、Rb、Rc和Re独立地代表氢或选自以下的任选地经取代的取代基：卤素；硝基基团；直链或支链的C₁-C₄烷基基团；直链或支链的C₂-C₆链烯基基团；C₃-C₁₀环烷基基团；环烷基烷基基团，其中所述环烷基和烷基基团如上定义；芳基基团；或芳烷基基团；

所述方法包括：式II化合物或其异构体的脱保护：

其中：

Ra、Rb、Rc和Re如上定义；

Q代表氢或ORi基团，并且R_l、R₂和Ri独立地代表直链或支链的C₁-C₄烷基基团；C(＝O)Rj，其中Rj代表直链或支链的C₁-C₄烷基基团；或芳烷基基团，其中在所述芳烷基基团中的芳基任选地被一个或多个C₁-C₄烷氧基或卤素基团取代；

其中使用卤化铝和仲胺进行脱保护。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述式I的多羟基茋或其异构体是下式的化合物：

其中：Ra、Rb、Rc和Re代表氢并且Rd、Rf、Rg和Rh中的一个代表氢或OH基团。

3.根据权利要求2所述的方法，其中式I的多羟基茋或其异构体：

通过式II的化合物的脱保护来制备，

其中：Q代表氢或ORi基团，并且R_l、R₂和Ri独立地代表直链或支链的C₁-C₄烷基基团；C(＝O)Rj，其中Rj代表直链或支链的C₁-C₄烷基基团；或芳烷基基团，其中在所述芳烷基基团中的芳基任选地被一个或多个C₁-C₄烷氧基或卤素基团取代；

其中使用卤化铝和仲胺进行脱保护。

4.根据权利要求1或3所述的方法，其中式II中的R_l、R₂和Ri独立地代表直链或支链的C₁-C₄烷基基团或芳烷基基团，其中在所述芳烷基基团中的芳基任选地被一个或多个C₁-C₄烷氧基或卤素基团取代。

5.根据权利要求4所述的方法，其中式II中的R_l、R₂和Ri独立地代表包括甲基、乙基、叔丁基和苄基基团的基团。

6.根据权利要求1或3所述的方法，其中所述卤化铝选自氯化铝、溴化铝、碘化铝。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述卤化铝为氯化铝。

8.根据权利要求1或3所述的方法，其中所述仲胺具有式(R)₂NH；其中R代表直链或支链的烷基基团、直链或支链的C₂-C₆链烯基基团、C₁-C₆链烷醇、C₃-C₁₀环烷基基团、环烷基烷基基团、芳基基团或芳烷基基团。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述式(R)₂NH的仲胺选自二乙胺、二异丙胺、二正丙胺、二异丁胺、二烯丙基胺、烯丙基甲基胺、二苯胺、二苄胺、苄基乙基胺、甲基苄基胺、二环己胺，N-叔丁基环己胺、N-异丁基环己胺、二(2-乙基己基)胺、二环己基甲基胺。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述式(R)₂NH的仲胺选自二异丙胺、二乙胺、二正丙胺、二异丁胺、二环己胺和二(2-乙基己基)胺。

11.根据权利要求1或3所述的方法，还包括在溶剂的存在下进行脱保护。