[发明专利]ω脂肪酸用于治疗疾病的用途

说明书

技术领域

本发明涉及二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)用于治疗疾病，具体地讲用于治疗或预防某些眼病的用途。

背景技术

因为高密度的视锥细胞的存在，黄斑是导致敏锐视力的视网膜的一部分。黄斑水肿是一种由于来自小血管的泄露使黄斑膨胀所表征的病症。血视网膜屏障受到破坏，并且微血管通透性发生变化，其导致细胞外水肿、光感受器损伤以及视力丧失。

黄斑水肿是由广泛的视网膜疾病引起，所述疾病包括：

1)湿性年龄相关性黄斑变性，

2)糖尿病黄斑病变，

3)视网膜血管阻塞(分支或中央)，

4)前膜，以及

5)眼部炎症，例如近期眼部手术后。

与上述病症相关的视力丧失是因为黄斑水肿，降低患有上述病症的患者视力丧失的主要策略是治疗黄斑水肿。年龄相关性黄斑变性是世界上在年龄超过65岁的人中出现视力障碍以及失明的主要原因。以干性和湿性形式出现的该病症通常影响老人，因为视网膜损伤使视野中心的视力丧失。在干性年龄相关性黄斑变性中，玻璃疣(细胞碎屑)积累在视网膜与脉络膜之间。在更严重的湿性形式中，血管可能从视网膜后的脉络膜生长，导致血和蛋白在黄斑下方泄露以及例如视力损失和视网膜脱离的后果。

糖尿病视网膜病变(也称为糖尿病黄斑病变)是在工作年龄的成人中失明的最常见原因，并涉及视网膜或黄斑中央部分的肿胀。糖尿病视网膜病变是由视网膜血管的变化引起。对于患有此病症的一些人而言，血管可能膨胀并泄露液体和/或异常的新血管可能在视网膜表面上生长。将糖尿病视网膜病变分类为具有四个阶段：

i)轻度非增殖性糖尿病视网膜病变(其中出现微动脉瘤-在视网膜血管中肿胀的球状小区域)；

ii)中度非增殖性糖尿病视网膜病变(其中滋养视网膜的一些血管阻滞)；

iii)重度非增殖性糖尿病视网膜病变(其中更多血管阻滞，剥夺了血液供应的视网膜区域)；以及

iv)增殖性糖尿病视网膜病变(其中新血管生长。血管可泄露血液，导致严重的视力损失和/或失明)。

在美国，每年，糖尿病视网膜病变导致12,000至24,000起新失明案例。黄斑水肿影响14％的糖尿病患者。

视网膜血管阻塞病(例如，通过血栓形成，阻滞了动脉供血给视网膜)是由于视网膜血管病所致的视力丧失的第二大最常见理由。仅在美国，就影响了约110万人，因此呈现出了一个严重的公共健康问题。

前膜是一种影响黄斑的病症，其中一层组织层横跨黄斑形成，其收缩产生张力，并可导致黄斑水肿。

降低这些患者视力丧失的主要策略是通过VEGF抑制剂治疗。VEGF抑制剂使患有湿性年龄相关性黄斑变性的患者在最近五年治疗的方式发生了巨变。已使用玻璃体内注射VEGF抑制剂(例如，阿瓦斯丁(贝伐单抗(bevacizumab))，乐明晴(雷珠单抗(ranibizumab)))来治疗黄斑水肿，并取得了好于先前治疗的视力结果。但是，虽然患者在治疗时观察到积极效果，但停止治疗时水肿易复发。每月频繁地玻璃体内注射会使患者得到更好的效果。但是，对于重复注射，观察到副作用，例如眼内炎、导致视网膜脱离的视网膜撕裂、玻璃体积血和白内障。

也将玻璃体内注射类固醇(例如，康钠乐(曲安西龙(triamcinolone)))用于治疗黄斑水肿。但是，疗效通常短暂并且需重复治疗。玻璃体内类固醇也可引起副作用，例如，眼内压升高、白内障、视网膜脱离、玻璃体积血和眼内炎。在糖尿病视网膜病变中，焦点或光栅激光光凝在过去的25年是护理标准。从ETDRS研究，了解到进行焦点或光栅激光比不进行治疗降低中度视力损失的风险。但是，仅17％患者视力提高。此意需要治疗9名患者，才能有一名患者视力得到改善。

引起视网膜光感受器和/或视网膜色素上皮细胞损伤的病症包括遗传性疾病(例如色素性视网膜炎和斯特格病变)、暴露在极端光下引起的损伤、与手术相关的损伤(例如，白内障手术)、与接触化学毒素(例如，奎宁，例如氯喹)相关的损伤以及其它病症，例如黄斑营养不良和黄斑变性(例如，干性年龄相关性黄斑变性)。