[发明专利]磷酸肌醇-3-激酶抑制剂与Janus激酶2-信号转导和转录激活因子5通路的调节剂的组合无效

申请号：	201280056168.3	申请日：	2012-11-14
公开（公告）号：	CN103945850A	公开（公告）日：	2014-07-23
发明（设计）人：	M·本泰斯-阿什;A·布里斯克基	申请（专利权）人：	诺华股份有限公司
主分类号：	A61K31/5377	分类号：	A61K31/5377;A61K31/436;A61K31/437;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/04
代理公司：	上海专利商标事务所有限公司 31100	代理人：	沈端
地址：	瑞士***	国省代码：	瑞士;CH
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摘要：
搜索关键词：	磷酸激酶抑制剂 janus 信号转导转录激活因子通路调节剂组合
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【权利要求书】：

1.一种用作药物的组合，所述组合包括(a)磷酸肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂化合物和(b)调节Janus激酶2(JAK2)-信号转导和转录激活因子5(STAT5)通路的化合物，其中活性成分在各情况下以游离形式或其药学上可接受盐或任何水合物形式存在，以及可选的至少一种药学上可接受运载体；用于同时、分开或序贯使用。

2.如权利要求1所述的组合，其特征在于，所述磷酸肌醇-3-激酶抑制剂化合物选自化合物A、化合物B、化合物C、雷帕霉素、替西罗莫司、依维莫司、替西罗莫司、地磷莫司、MK-8669、西罗莫司、佐他莫司和百利莫司。

3.如权利要求1或2中任一项所述的组合，其特征在于，所述调节JAK2-STAT5通路的化合物选自来他替尼、鲁索利替尼、SB1518、CYT387、LY3009104、INC424、LY2784544、BMS-911543、NS-018、TG101348、化合物D、化合物E、化合物F、化合物G、化合物H和化合物I。

4.如权利要求1-3中任一项所述的组合，其特征在于，所述磷酸肌醇-3-激酶抑制剂化合物和/或调节JAK2-STAT5通路的化合物是siRNA。

5.如权利要求1-4中任一项所述的组合，其特征在于，所述调节JAK2-STAT5通路的化合物抑制白介素8(IL8)分泌。

6.如权利要求1-5中任一项所述的组合，其特征在于，所述磷酸肌醇-3-激酶抑制剂是化合物A。

7.如权利要求1-6中任一项所述的组合，其特征在于，所述磷酸肌醇-3-激酶抑制剂是化合物C。

8.如权利要求1-7中任一项所述的组合，其特征在于，所述磷酸肌醇-3-激酶抑制剂是依维莫司。

9.如权利要求1-8中任一项所述的组合，其特征在于，所述组合用于治疗增生性疾病。

10.如权利要求1-9中任一项所述的组合，其特征在于，所述组合用于治疗实体瘤。

11.如权利要求1-10中任一项所述的组合，其特征在于，所述组合用于治疗乳腺癌。

12.如权利要求1-11中任一项所述的组合，其特征在于，所述组合用于治疗转移性乳腺癌。

13.如权利要求1-12中任一项所述的组合，其特征在于，所述组合用于治疗三阴性乳腺癌。

14.如权利要求1-13中任一项所述的组合，其特征在于，所述制品包括(a)一个或多个单位剂型的磷酸肌醇-3-激酶抑制剂(PI3K)和(b)一个或多个单位剂型的调节JAK2-STAT5通路的化合物。

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