[发明专利]用于治疗HCV的组合物和方法

权利要求书

1.一种药物组合物，其由颗粒内部分和颗粒外部分组成，以所述药物组合物的总重量计包含：

25％至35％w/w的晶型化合物；

30％w/w的甘露糖醇；

30％w/w的微晶纤维素；

2.5％w/w至7.5％w/w的交联羧甲基纤维素钠；

0.25％w/w至0.75％w/w的胶体二氧化硅；和

1.25％w/w至1.75％w/w的硬脂酸镁；

其中所述晶型化合物具有结构：

所述晶型化合物具有XRPD 2θ-反射(±0.2°)，所述XRPD 2θ-反射(±0.2°)在6.1、8.2、10.4、12.7、17.2、17.7、18.0、18.8、19.4、19.8、20.1、20.8、21.8和23.3；

其中所述颗粒内部分包含所述晶型化合物、微晶纤维素、甘露糖醇、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁，所述颗粒外部分包含微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁。

2.一种药物组合物，其由颗粒内部分和颗粒外部分组成，以所述药物组合物的总重量计包含：

33％w/w的晶型化合物；

30％w/w的甘露糖醇；

30％w/w的微晶纤维素；

5％w/w的交联羧甲基纤维素钠；

0.5％w/w的胶体二氧化硅；和

1.5％w/w的硬脂酸镁；

其中所述晶型化合物具有结构：

所述晶型化合物具有XRPD 2θ-反射(±0.2°)，所述XRPD 2θ-反射(±0.2°)在6.1、8.2、10.4、12.7、17.2、17.7、18.0、18.8、19.4、19.8、20.1、20.8、21.8和23.3；

其中所述颗粒内部分包含所述晶型化合物、微晶纤维素、甘露糖醇、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁，所述颗粒外部分包含微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述颗粒内部分包含：

33％w/w的晶体化合物；

30％w/w的甘露糖醇；

25％w/w的微晶纤维素；

2.5％w/w的交联羧甲基纤维素钠；

0.45％w/w的胶体二氧化硅；和

0.75％w/w的硬脂酸镁，

所述颗粒外部分包含：

5％w/w的微晶纤维素；

2.5％w/w的交联羧甲基纤维素钠；

0.05％w/w的胶体二氧化硅；和

0.75％w/w的硬脂酸镁。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中，将所述药物组合物制剂成为片剂。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物的用途，用于制备治疗需要的人的丙肝病毒感染的药物。

6.根据权利要求5所述的用途，其中将所述药物组合物给药于人12周。

7.根据权利要求5所述的用途，其中将所述药物组合物结合病毒唑给药于人。

8.根据权利要求5所述的用途，其中所述人感染了丙肝病毒基因型1、2、3、4或其任意组合。

9.根据权利要求8所述的用途，其中所述人感染了丙肝病毒基因型4。

10.一种单位剂型，其由颗粒内部分和颗粒外部分组成，以所述单位剂型的总重量计包含：

400mg的晶型化合物；

360mg的甘露糖醇；

356mg的微晶纤维素；

60mg的交联羧甲基纤维素钠；

6mg的胶体二氧化硅；和

18mg的硬脂酸镁；

其中所述晶型化合物具有结构：

所述晶型化合物具有XRPD 2θ-反射(±0.2°)，所述XRPD 2θ-反射(±0.2°)在6.1、8.2、10.4、12.7、17.2、17.7、18.0、18.8、19.4、19.8、20.1、20.8、21.8和23.3；

其中所述颗粒内部分包含所述晶型化合物、微晶纤维素、甘露糖醇、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁，所述颗粒外部分包含微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁。