[发明专利]阻碍蛋白质酪氨酸磷酸酶1B的二萜呋喃类化合物及其用途有效
| 申请号： | 201280058871.8 | 申请日： | 2012-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN104080466B | 公开（公告）日： | 2018-02-06 |
| 发明（设计）人： | 任挺汉;金一赞;韩世锺;李亨锡;吴贤哲 | 申请（专利权）人： | 韩国海洋科学技术院 |
| 主分类号： | C07D307/12 | 分类号： | C07D307/12;A61K36/09;A61K31/341;A61P3/10;A61P3/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 韩国京畿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阻碍 蛋白质 酪氨酸 磷酸酶 呋喃 化合物 及其 用途 | ||
1.霍尔克拉里杰拉提取物在制备用于通过抑制蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)活性治疗肥胖或Ⅱ型糖尿病的药物中的应用，
其中，霍尔克拉里杰拉提取物包含选自如下化学式1和2构成的群中的任何一种以上的二萜呋喃类化合物作为有效成分：
化学式1
化学式2
2.根据权利要求1所述的霍尔克拉里杰拉提取物的应用，其特征在于：
其使用选自水、碳原子数为1至4的低级醇及由其混合物构成的群中的溶剂提取。
3.一种二萜呋喃类(DiterpeneFuranoids)化合物，选自如下化学式1至4构成的群中的任何一种以上。
化学式1
化学式2
化学式3
化学式4
4.一种霍尔普拉诺德(Hueafuranoids)化合物的分离方法，所述霍尔普拉诺德化合物如下化学式1或化学式2所示，所述分离方法包括如下步骤：
化学式1
化学式2
(a)使用溶剂提取霍尔克拉里杰拉，所述溶剂选自碳原子数为1至4的低级醇及由其混合物构成的群中；
(b)将在(a)步骤中提取的霍尔克拉里杰拉提取物利用柱层析在70％(v/v)甲醇水溶液(甲醇：水＝70：30)中进行洗脱；以及，
(c)将在上述(b)步骤中洗脱的划分物利用反相高效液相色谱法在20～60％(v/v)乙腈水溶液中分离得出化学式1及2所示的化合物。
5.一种霍尔普拉诺德化合物的分离方法，所述霍尔普拉诺德化合物如下化学式3或化学式4所示，所述分离方法包括如下步骤：
化学式3
化学式4
(a)使用溶剂提取霍尔克拉里杰拉，所述溶剂选自碳数为1至4的低级醇及由其混合物构成的群中；
(b)将在(a)步骤中提取的霍尔克拉里杰拉提取物利用柱层析在75％(v/v)甲醇水溶液(甲醇：水＝75：25)中进行洗脱；以及，
(c)将在上述(b)步骤中洗脱的分划物利用反相高效液相色谱法在40～60％(v/v)乙腈水溶液中分离得出化学式3及4所示的化合物。
6.一种含有霍尔克拉里杰拉提取物的用于治疗Ⅱ型糖尿病的药学组合物，所述霍尔克拉里杰拉提取物包含选自如下化学式1和2构成的群中的任何一种以上的二萜呋喃类化合物作为有效成分：
化学式1
化学式2
7.一种含有霍尔克拉里杰拉提取物的用于治疗肥胖的药学组合物，所述霍尔克拉里杰拉提取物包含选自如下化学式1和2构成的群中的任何一种以上的二萜呋喃类化合物作为有效成分：
化学式1
化学式2
8.一种含有选自如下化学式1和2所示的化合物群中的任何一种以上的化合物作为有效成分的用于治疗Ⅱ型糖尿病的药学组合物。
化学式1
化学式2
9.一种含有选自如下化学式1和2所示的化合物群中的任何一种以上的化合物作为有效成分的用于治疗肥胖的药学组合物。
化学式1
化学式2
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