[发明专利]用于治疗代谢疾病和相关失调的单酰甘油脂肪酶抑制剂无效
申请号: | 201280059367.X | 申请日: | 2012-09-27 |
公开(公告)号: | CN103957916A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | M.康内里;C.M.弗罗雷斯;M.J.马西伊拉格 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/496 | 分类号: | A61K31/496;A61P3/06;A61P3/08;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P15/00;A61P15/12;A61P19/02;A61P21/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;梁谋 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 代谢 疾病 相关 失调 甘油 脂肪酶 抑制剂 | ||
1. 一种用于治疗、改善或预防代谢疾病的方法,包括向对其有需要的受试者施用治疗有效量的式(I)的化合物或其对映体、非对映体或药学上可接受的盐
(I)
其中:
Y为选自噻吩基、呋喃基、噻唑基、异噻唑基、唑基、吡咯基、异唑基、三唑基和[1,2,3]噻二唑基的杂芳基;
其中Y任选地被一个选自氟、氯、溴、C1-4烷基、氰基和三氟甲基的取代基取代;
Z为选自吲哚基、吲唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-5-基、1H-噻吩并[2,3-c]吡唑-5-基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基、1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基、呋喃并[2,3-b]吡啶-2-基、喹唑啉基和苯并咪唑基的杂芳基;
其中Z任选独立地被一个至两个选自氯、氟、C1-4烷基、C1-4烷氧基和三氟甲基的取代基取代;并且Z被一个另外的取代基取代,所述另外的取代基为:
(i) 苯基,或
(ii) 选自嘧啶基、噻吩基、喹啉基、吡啶基、异唑基、噻唑基、苯并咪唑基、吡咯基、呋喃基、嘧啶基和吡唑基的杂芳基;
并且其中Z的所述苯基和杂芳基取代基任选独立地被一个至两个选自C1-4烷基的取代基、C1-4烷氧基、一个至三个氟或氯取代基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羧基、氨基羰基、甲酰基、硝基、溴、羟基和C1-4烷基磺酰基取代;
前提条件是式(I)的化合物不是其中Y为噻唑-2-基并且Z为5-(2-氟吡啶-3-基)-1H-苯并咪唑-2-基的化合物。
2. 根据权利要求1所述的方法,其中所述代谢疾病为肥胖症。
3. 根据权利要求1所述的方法,其中所述代谢疾病为糖尿病。
4. 权利要求1的化合物在制备用于治疗对其有需要的受试者的肥胖症或糖尿病的药剂或药物组合物中的用途。
5. 一种用于治疗、改善或预防代谢疾病的方法,包括向对其有需要的受试者施用治疗有效量的式(I)的化合物或其对映体、非对映体、溶剂化物或药学上可接受的盐
(I)
其中:
Y为选自噻吩基、呋喃基、噻唑基、异噻唑基、唑基、吡咯基和异唑基的杂芳基;
其中Y任选地被一个选自氟、氯、溴和三氟甲基的取代基取代;
Z为选自吲唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-5-基、1H-噻吩并[2,3-c]吡唑-5-基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基、喹唑啉基和苯并咪唑基的杂芳基;
其中Z任选独立地被一个至两个选自氯、氟、C1-4烷基、C1-4烷氧基和三氟甲基的取代基取代;并且Z被一个另外的取代基取代,所述另外的取代基为:
(i) 苯基,或
(ii) 选自嘧啶基、噻吩基、喹啉基、吡啶基、嘧啶基和吡唑基的杂芳基;
并且其中Z的所述苯基和杂芳基取代基任选独立地被一个至两个选自C1-4烷基的取代基、C1-4烷氧基、一个至三个氟或氯取代基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羧基、氨基羰基、甲酰基、硝基、溴、羟基和C1-4烷基磺酰基取代;
前提条件是式(I)的化合物不是其中Y为噻唑-2-基并且Z为5-(2-氟吡啶-3-基)-1H-苯并咪唑-2-基的化合物。
6. 根据权利要求5所述的方法,其中所述代谢疾病为肥胖症。
7. 根据权利要求5所述的方法,其中所述代谢疾病为糖尿病。
8. 权利要求5的化合物在制备用于治疗对其有需要的受试者的肥胖症或糖尿病的药剂或药物组合物中的用途。
9. 一种治疗、改善或预防代谢疾病的方法,包括向对其有需要的受试者施用治疗有效量的
或其药学上可接受的盐。
10. 根据权利要求9所述的方法,其中所述代谢疾病为肥胖症。
11. 根据权利要求9所述的方法,其中所述代谢疾病为糖尿病。
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