[发明专利]三唑并嘧啶化合物的合成有效
| 申请号： | 201280059945.X | 申请日： | 2012-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN104024230A | 公开（公告）日： | 2014-09-03 |
| 发明（设计）人： | B·祖潘契奇;N·马拉斯;D·施特克 | 申请（专利权）人： | 力奇制药公司 |
| 主分类号： | C07D239/56 | 分类号： | C07D239/56;C07D405/12;C07D487/04;A61K31/519 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张建;黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 化合物 合成 | ||
1.式VIII化合物的制备方法
其中PLG是保护-离去基，不包括Cl和Br，且Z是羟基乙基或可转化成羟基乙基的基团，
该方法包含下列步骤：
(i)提供式VII化合物
其中PLG如上述所定义，且
(ii)使式VII化合物O-烷基化，得到式VIII的化合物，
其中所述保护-离去基PLG既能够作为O-烷基化反应(ii)中的保护基起作用，又能够在进行亲核取代反应时作为离去基起作用。
2.根据权利要求1的方法，其中式VII的化合物通过下列步骤制备：
(i)提供式V化合物
其中X是Cl或Br，且
(ii)通过在碱的存在下使试剂PLG-H反应用PLG取代X，得到式VII的化合物。
3.根据权利要求2的方法，其中式V化合物通过下列步骤制备：
(i)提供式I’化合物
其中X是Cl或Br，
(ii)使式I’化合物与式III化合物反应，
得到式IV’化合物
其中X如上述所定义，
(iii)还原式IV’化合物的硝基，得到式IV”化合物
并且
(iv)通过亚硝化将式IV”化合物转化成式V化合物。
4.根据权利要求1的方法，其中式VII化合物通过下列步骤制备：
(i)提供式VI”化合物
其中PLG如上述所定义，且
(ii)通过亚硝化将式VI”化合物转化成式VII化合物。
5.根据权利要求4的方法，其中式VI”化合物通过包含下列步骤的方法制备：
(0-1)提供式IV”化合物
其中X是Cl或Br，
(0-2)通过在碱的存在下使试剂PLG-H反应用PLG取代X，得到式VI”化合物；
或
(0-1’)提供式VI’化合物
(0-2’)还原式VI’化合物的硝基，得到式VI”化合物；
或
(0-1”)提供式II”化合物
其中X是Cl或Br，
(0-2”)使式II”化合物与式III化合物反应，
得到式VI”化合物。
6.根据权利要求5的方法，其中式IV”化合物通过包含下列步骤的方法制备：
(i)提供式I’化合物
其中X是Cl或Br，
(ii)使式I’化合物与式III化合物反应，
得到式IV’化合物
并且
(iii)还原式IV’化合物的硝基，得到式IV”化合物。
7.根据权利要求5的方法，其中式VI’化合物通过包含下列步骤的方法制备：
(0-1)提供式I’化合物
其中X是Cl或Br，
(0-2)使式I’的化合物与式III化合物反应，
得到式IV’化合物；
其中X如上述所定义，且
(0-3)通过在碱的存在下使试剂PLG-H反应用PLG取代X，得到式VI’化合物；
或
(0-1’)提供式I’化合物
其中X是Cl或Br，
(0-2’)通过在碱的存在下使试剂PLG-H反应用PLG取代X，得到式II’化合物；
并且
(0-3’)使式II’化合物与式III化合物反应，
得到式VI’化合物。
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