[发明专利]ErbB2(HER2)抑制剂的固态分散体有效

申请号：	201280061909.7	申请日：	2012-10-12
公开（公告）号：	CN103998023B	公开（公告）日：	2018-06-15
发明（设计）人：	D.S.弗莱;C.M.林德曼;M.普雷;C.J.布鲁姆;C.D.克雷格;D.B.杜波斯;J.高特希;D.史密希	申请（专利权）人：	阵列生物制药公司
主分类号：	A61K9/00	分类号：	A61K9/00;A61K9/14;A61K9/20;A61K31/498;A61K47/32;A61K47/38;A61P35/00
代理公司：	北京市柳沈律师事务所 11105	代理人：	张文辉
地址：	美国科***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	固态分散体甲基苯基二甲基基氧基喹唑啉二胺三唑药物组合物抑制剂制备
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【权利要求书】：

1.一种固态分散体，其包含非晶形N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺和分散聚合物，其中所述分散聚合物是乙烯基吡咯烷酮乙酸乙烯酯共聚物。

2.根据权利要求1所述的固态分散体，其中相对于所述分散聚合物，所述N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺以0.1重量％至50重量％的量存在。

3.根据权利要求1所述的固态分散体，其中相对于所述分散聚合物，所述N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺以1重量％至40重量％的量存在。

4.根据权利要求1所述的固态分散体，其中相对于所述分散聚合物，所述N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺以5重量％至35重量％的量存在。

5.根据权利要求1所述的固态分散体，其中相对于所述分散聚合物，所述N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺以25重量％至35重量％的量存在。

6.根据权利要求1所述的固态分散体，其中至少80％的N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺呈非晶形形式。

7.根据权利要求1所述的固态分散体，其中至少85％的N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺呈非晶形形式。

8.根据权利要求1所述的固态分散体，其中至少90％的N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺呈非晶形形式。

9.根据权利要求1所述的固态分散体，其中至少95％的N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢噁唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺呈非晶形形式。

10.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至9中任一项所述的固态分散体和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中所述组合物为片剂。

12.一种药物组合物，其包含：

(a)1重量％至70重量％的权利要求1至9中任一项所述的固态分散体；

(b)0.1重量％至20重量％的崩解剂；

(d)0.1重量％至10重量％的助流剂；

(e)0.1重量％至10重量％的润滑剂；和

(f)0.1重量％至25重量％的粘合剂。

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