[发明专利]作为酪氨酸激酶抑制剂的吡啶-亚砜亚胺无效
申请号: | 201280062963.3 | 申请日: | 2012-10-18 |
公开(公告)号: | CN103998431A | 公开(公告)日: | 2014-08-20 |
发明(设计)人: | S·博罗;S·王;J·A·沃斯特 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | C07D213/82 | 分类号: | C07D213/82;C07D241/24;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/44;A61K31/443;A61P27/06 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 酪氨酸 激酶 抑制剂 吡啶 亚砜 亚胺 | ||
1.一种化合物,其由通式I表示:
其中
R1为氢或NH2
R2为氢或NH2
X为
Y为CH或N,
Ar是芳基,其中所述芳基可以任选地经卤素、烷基、烷氧基或烷氧基羰基取代,
Ar1是芳基,其中所述芳基可以任选地经卤素、烷基、烷氧基、烷氧基羰基、亚磺酰基、硫醚或者经过氟代或氯代取代的低级烷基取代,
R3为氢或低级烷基,
R4为氢或低级烷基,
n是整数1到6,
m是整数1到6,及所述化合物的前药、药学上可接受的盐、外消旋混合物和对映异构体。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Y是CH,
3.根据权利要求2所述的化合物,其中Ar是苯基,
4.根据权利要求3所述的化合物,其中R1是NH2
5.根据权利要求4所述的化合物,其中R2是氢。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R3是甲基,
7.根据权利要求6所述的化合物,其中R4是甲基,
8.根据权利要求7所述的化合物,其中n为整数1或4,
9.根据权利要求8所述的化合物,其中m为整数1或4,
10.根据权利要求9所述的化合物,其中Ar1选自由以下组成的组:苯基、呋喃基和吡咯基,其经氟代、氯代、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基硫醚及经过氟代或氯代取代的低级烷基取代,
11.根据权利要求10所述的化合物,其中所述取代基选自由以下组成的组:甲基、叔丁基、氟代、氯代、三氟甲基、甲氧基、甲基亚磺酰基、甲基硫醚和甲氧基羰基
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