[发明专利]包含没食子酸酯和没食子酸酰胺的组合物

权利要求书

1.一种供局部使用的组合物，它包含抗菌有效浓度的呈游离或者口腔或局部可接受的 盐形式的没食子酸酯或没食子酸酰胺化合物，所述化合物是多取代的环烷基或杂环烷基， 其中取代基选自羟基、羟甲基、氟代、氯代、氨基、硝基或者式-X-(CO)-(3,4,5-三羟基苯基) 部分，其中X选自O和NH，前提是所述取代基包含至少2个连接至邻近的碳的式-X-(CO)-(3, 4,5-三羟基苯基)部分。

2.权利要求1的组合物，其中没食子酸酯或没食子酸酰胺化合物是呈游离或者口腔或 局部可接受的盐形式的式1化合物：

其中X是O或NH，A是环戊基、环己基、四氢呋喃或四氢吡喃，任选被一个或更多个选自以 下的取代基取代：羟基、羟甲基和式-X-(CO)-(3,4,5-三羟基苯基)部分中的一个或更多个。

3.权利要求1的组合物，其中X是O。

4.权利要求1的组合物，其中X是NH。

5.权利要求1至4的组合物，其中A是环己基或环戊基。

6.权利要求1至5的组合物，其中没食子酸酯或没食子酸酰胺化合物选自反式-1,2环己 二醇二没食子酸酯(THDG)、顺式-1,2-环己二醇二没食子酸酯(CHDG)、顺式-1,2-环戊二醇 二没食子酸酯(CPDG)、反式-1,2-环己烷二没食子酸酰胺(THDGA)和顺式-1,2-环己烷二没 食子酸酰胺(CHDGA)及其混合物。

7.权利要求6的组合物，其中没食子酸酯或没食子酸酰胺化合物选自反式-1,2环己二 醇二没食子酸酯(THDG)、顺式-1,2-环己二醇二没食子酸酯(CHDG)及其混合物。

8.上述任何权利要求的组合物，它进一步包含表面活性剂、抗氧化剂和/或缓冲剂。

9.上述任何权利要求的组合物，其中式1化合物的抗菌有效浓度是有效诱导人上皮细 胞释放抗菌肽LL-37的浓度。

10.上述任何权利要求的组合物，它呈抗微生物皂、软膏剂、清洁剂或霜剂的形式用于 局部应用于皮肤。

11.权利要求1至9的组合物，它是口腔护理组合物。

12.权利要求11的组合物，其中组合物是牙膏或漱口剂，其进一步包含水、研磨剂、表面 活性剂、发泡剂、维生素、聚合物、酶、湿润剂、增稠剂、抗微生物剂、防腐剂、调味剂、着色剂 和/或其组合中的一种或更多种。

13.权利要求12的组合物，其中组合物包含研磨剂，所述研磨剂存在的量为总组合物重 量的约15重量%至约70重量%。

14.权利要求11至13的组合物，它是口腔护理组合物，进一步包含有效量的附加剂，其 选自氟离子源、呈游离或口腔可接受的盐形式的精氨酸、除式1化合物以外的抗菌剂、抗炎 剂、增白剂及其两种或更多种的组合。

15.一种方法，该方法用于(i)抑制在口腔中的微生物生物膜形成，(ii)减少牙菌斑蓄 积，(iii)减轻或抑制牙龈炎，(iv)减少或抑制龋齿形成，(v)减少、修复或抑制牙釉质的龋 前损伤，(vi)清洁牙齿和口腔，和/或(vii)促进全身健康；所述方法包括将有效量的权利要 求1至9或11至14中任一项的组合物应用于口腔。

16.一种方法，该方法用于减少、抑制或治疗局部或表面微生物感染，例如治疗、减少或 抑制局部皮肤感染，如痤疮、表面皮肤感染、小伤口、病原体定殖和炎性皮肤疾病，所述方法 包括将权利要求1至10中任一项的组合物应用于有需要的受试者的受累皮肤或指/趾甲。

17.抗菌有效浓度的没食子酸酯或没食子酸酰胺化合物在制备用于权利要求15的方法 的制剂中的用途，所述化合物是多取代的环烷基或杂环烷基，其中取代基选自羟基、羟甲 基、氟代、氯代、氨基、硝基或者式-X-(CO)-(3,4,5-三羟基苯基)部分，其中X选自O和NH，前 提是所述取代基包含至少2个连接至邻近的碳的式-X-(CO)-(3,4,5-三羟基苯基)部分。