[发明专利]药物化合物有效

专利信息
申请号: 201280066372.3 申请日: 2012-11-16
公开(公告)号: CN104039321A 公开(公告)日: 2014-09-10
发明(设计)人: 迈尔斯·康格里夫;盖尔斯·布朗;朱莉·坎斯菲尔德;本杰明·特汉 申请(专利权)人: 赫普泰雅治疗有限公司
主分类号: A61K31/4545 分类号: A61K31/4545;A61K31/55;A61P25/00;C07D401/04
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;王玮玮
地址: 英国赫*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 药物 化合物
【权利要求书】:

1.一种具有化学式(1)的化合物:

或其盐,其中:

n是1或2;

p是0、1或2;

q是0、1或2;

R1是C1-10非芳族烃基,该非芳族烃基任选地用1个至6个氟原子取代并且其中烃基的1个或2个但并非全部碳原子可以任选地由选自O、N和S的杂原子及其氧化形式替换;

R2是氢或C1-10非芳族烃基;

或R1和R2连同与它们连接的氮原子一起形成4至9元环的非芳族杂环基,其中杂环可以任选地含有选自O、N和S的第二杂原子及其氧化形式;并且其中杂环可以任选地用选自C1-2烷基;氟和氰基的1至6个更多种取代基取代;

R3选自氢;卤素;氰基;羟基;C1-3烷氧基;和C1-5非芳族烃基,该非芳族烃基任选地用1个至6个氟原子取代并且其中烃基的1个或2个但并非全部碳原子可以任选地由选自O、N和S的杂原子替换;

R4是C1-6非芳族烃基,该非芳族烃基任选地用1个至6个氟原子取代并且其中烃基的1个或2个但并非全部碳原子可以任选地由选自O、N和S的杂原子及其氧化形式替换;

R5不存在或是氟;并且

R6不存在或是氟。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中n是2。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中R1选自:

○任选地用1至6个氟原子取代的C1-6烷基;

○任选地用1至6个氟原子取代的甲氧基-C1-4烷基;

○C1-6烷氧基;

○C2-6烯基;

○C2-6炔基;

○任选地用1个或2个甲基取代的C3-6环烷基;

○C4-5环烷基-CH2-,其中C4-5环烷基部分任选地用1个C1-2烷基取代并且其中C4-5环烷基部分的一个碳原子可以任选地由氧原子替换;

○环丙基-C1-3烷基;

○环戊烯基;

○金刚烷基;和

○甲基-双环并[2.2.2]辛基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1选自2-甲基丙基、叔丁基、2-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、2-甲基丁-2-基、环丁基甲基、环丙基甲基、环戊基甲基、异丙基、1-甲基环己基、1-甲基环戊基甲基、2-环丙基丙基、1-甲基环丁基、环戊基、2,3-二甲基丁-2-基、1-乙基环丁基甲基、1-甲基环戊基、2-环丙基丙-2-基、环丁基、1-甲基环丁基甲基、1-(三氟甲基)环丁基、1-乙基环丁基、(2H3)甲基(2H6)丙基和2-甲基戊-2-基。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R2选自氢、甲基、乙基和异丙基。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R3选自氢、氟、氰基、甲氧基和甲基。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中R4选自甲基、乙基、乙炔基和1-丙炔基。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中p是0。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中q是0。

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