[发明专利]药物化合物有效
申请号: | 201280066372.3 | 申请日: | 2012-11-16 |
公开(公告)号: | CN104039321A | 公开(公告)日: | 2014-09-10 |
发明(设计)人: | 迈尔斯·康格里夫;盖尔斯·布朗;朱莉·坎斯菲尔德;本杰明·特汉 | 申请(专利权)人: | 赫普泰雅治疗有限公司 |
主分类号: | A61K31/4545 | 分类号: | A61K31/4545;A61K31/55;A61P25/00;C07D401/04 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;王玮玮 |
地址: | 英国赫*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物 化合物 | ||
1.一种具有化学式(1)的化合物:
或其盐,其中:
n是1或2;
p是0、1或2;
q是0、1或2;
R1是C1-10非芳族烃基,该非芳族烃基任选地用1个至6个氟原子取代并且其中烃基的1个或2个但并非全部碳原子可以任选地由选自O、N和S的杂原子及其氧化形式替换;
R2是氢或C1-10非芳族烃基;
或R1和R2连同与它们连接的氮原子一起形成4至9元环的非芳族杂环基,其中杂环可以任选地含有选自O、N和S的第二杂原子及其氧化形式;并且其中杂环可以任选地用选自C1-2烷基;氟和氰基的1至6个更多种取代基取代;
R3选自氢;卤素;氰基;羟基;C1-3烷氧基;和C1-5非芳族烃基,该非芳族烃基任选地用1个至6个氟原子取代并且其中烃基的1个或2个但并非全部碳原子可以任选地由选自O、N和S的杂原子替换;
R4是C1-6非芳族烃基,该非芳族烃基任选地用1个至6个氟原子取代并且其中烃基的1个或2个但并非全部碳原子可以任选地由选自O、N和S的杂原子及其氧化形式替换;
R5不存在或是氟;并且
R6不存在或是氟。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中n是2。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中R1选自:
○任选地用1至6个氟原子取代的C1-6烷基;
○任选地用1至6个氟原子取代的甲氧基-C1-4烷基;
○C1-6烷氧基;
○C2-6烯基;
○C2-6炔基;
○任选地用1个或2个甲基取代的C3-6环烷基;
○C4-5环烷基-CH2-,其中C4-5环烷基部分任选地用1个C1-2烷基取代并且其中C4-5环烷基部分的一个碳原子可以任选地由氧原子替换;
○环丙基-C1-3烷基;
○环戊烯基;
○金刚烷基;和
○甲基-双环并[2.2.2]辛基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1选自2-甲基丙基、叔丁基、2-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、2-甲基丁-2-基、环丁基甲基、环丙基甲基、环戊基甲基、异丙基、1-甲基环己基、1-甲基环戊基甲基、2-环丙基丙基、1-甲基环丁基、环戊基、2,3-二甲基丁-2-基、1-乙基环丁基甲基、1-甲基环戊基、2-环丙基丙-2-基、环丁基、1-甲基环丁基甲基、1-(三氟甲基)环丁基、1-乙基环丁基、(2H3)甲基(2H6)丙基和2-甲基戊-2-基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R2选自氢、甲基、乙基和异丙基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R3选自氢、氟、氰基、甲氧基和甲基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中R4选自甲基、乙基、乙炔基和1-丙炔基。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中p是0。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中q是0。
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