[发明专利]药物化合物有效

专利信息
申请号: 201280066542.8 申请日: 2012-11-12
公开(公告)号: CN104144921A 公开(公告)日: 2014-11-12
发明(设计)人: S·科克尔;C·皮尔金顿;J·拉姆利;R·安吉尔;N·马修斯 申请(专利权)人: 瑞瓦罗公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;C07D403/06;C07D413/06;C07D471/10;A61K31/437;A61K31/4439;A61K31/538;A61P31/14
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 赵蓉民;张全信
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 药物 化合物
【权利要求书】:

1.化合物,其为式(I)的苯并咪唑:

其中

-A是5-到12-元芳基或5-到12-元杂芳基,其中的每一个是未取代的或取代的;

-Y是单键、-(CH2)p-、-X-、-CH2-X-或-X-CH2-;

-X是-O-、-S-、-N(R2)-、>C=O、>S(=O)、>S(=O)2、-O-C(=O)-、-C(=O)-O-、-N(R2)-C(=O)-或-C(=O)-N(R2)-;

-每一个L独立地是单键、C1-3亚烷基、C2-3亚烯基或C2-3亚炔基;

-R1是C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基、其中的每一个是未取代的或取代的;

-每一个Z独立地是-N(R2)2、-OR2、-SR2、-S(=O)R2、-S(=O)2R2

-每一个R2独立地是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基,其中所述烷基、链烯基和炔基是未取代的或取代的;

-m是0、1、2或3;

-n是1、2或3;和

-p是1、2或3;

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中A是苯基或6-元杂芳基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中Y是单键、-O-、-C(=O)-N(R2)-或-(CH2)p-。

4.根据前述权利要求的任一项所述的化合物,其中每一个L是C1-3亚烷基。

5.根据前述权利要求的任一项所述的化合物,其中R1是分枝的C3-6烷基、分枝的C3-6链烯基或分枝的C4-6炔基。

6.根据前述权利要求的任一项所述的化合物,其中每一个R2独立地是氢或C1-4烷基。

7.根据前述权利要求的任一项所述的化合物,其中每一个Z独立地是-N(R2)2或-OR2

8.根据前述权利要求的任一项所述的化合物,其中m是0或1。

9.根据前述权利要求的任一项所述的化合物,其中n是1、2或3。

10.根据前述权利要求的任一项所述的化合物,其中p是1或2。

11.根据权利要求1所述的化合物,其中,在式(I)中:

-A是未取代的苯基或未取代的吡啶基;

-Y是单键、-O-、-C(=O)-NH-或-CH2-;

-L是-CH2-;

-R1是分枝的、未取代的C4-6烷基;

-Z是-NH2

-m是0或1;和

-n是1、2或3。

12.根据权利要求1所述的化合物,其中式(I)的苯并咪唑具有以下式(Ia):

其中

-G是N或CH

-Y是单键、-O-、-C(=O)-NH-或-CH2-;

-N是1、2或3;和

-R3是H或-CH2NH2

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