[发明专利]用亚苄基苯甲酰肼治疗卵巢癌无效

专利信息
申请号: 201280066653.9 申请日: 2012-11-09
公开(公告)号: CN104203238A 公开(公告)日: 2014-12-10
发明(设计)人: 马尔科姆·摩尔;塞尔韦尔·A·埃特姆 申请(专利权)人: 纪念斯隆-凯特琳癌症中心
主分类号: A61K31/44 分类号: A61K31/44;A61K31/166;A61K31/341;A61K31/415;C07D213/87;A61P35/00
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人: 丁业平;高钊
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 苄基 苯甲酰肼 治疗 卵巢癌
【权利要求书】:

1.一种下式表示的化合物,其用于治疗浆膜癌:

其中:

R1选自H、CH3、Cl、Br、CF3、NO2和二甲基吡唑基甲基;

R2选自H、OH、OCH3和-NHC(=O)呋喃基;

R3选自H、NO2和吡唑基甲基

或R1和R3共同形成任选取代的五元或六元碳环;

R4选自H和4-氯苯甲酰基,并且当R1是Br或R3和R13均是NO2时R4还可以是(C5-C8)烃;

R5选自H、CH3和OCH3

R6选自H、-NR10R11、-OR12、和CH3

R7是H,或者,当R5是CH3或OCH3时,R7还可以是卤素或CF3

R8是氢,

或者任何两个相邻的R4、R5、R6、R7、R8或R9共同形成任选取 代的五元或六元碳环;

R9选自H和CH3

R10、R11和R12独立地选自H和(C1-C8)烃;和

R13选自H、NO2、I和Cl;

X是CR13;或者,当R1是CH3时,X还可以是N;

条件是:

(a)当R5和R6共同形成环时,R1、R2、R3和R4的至少一个必 须不是H;

(b)当R7和R8共同形成环时,R3和R13均不能是NO2;和

(c)当R3和R13均是NO2时,R5不能是OCH3

2.权利要求1所述的化合物,其中X是N和R1是CH3

3.权利要求2所述的化合物,其中R6是-NR10R11或R5和R6共 同形成环。

4.权利要求3所述的化合物,其中R2、R3和R4是H,并且R5和R6共同形成芳环。

5.权利要求3所述的化合物,其中R2、R3、R5、R7、R8和R9是 H;R6是-NR10R11并且R10和R11选自甲基和乙基。

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