[发明专利]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物有效
| 申请号： | 201280068233.4 | 申请日： | 2012-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN104066734A | 公开（公告）日： | 2014-09-24 |
| 发明（设计）人： | D.多奇;G.赫尔策曼;K.席曼;A.韦格纳 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P25/00;A61P31/00;A61P37/00;A61P29/00;A61P3/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 邹雪梅;权陆军 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 衍生物 | ||
式I的化合物
其中
R1代表Ar或Het，
R2代表呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻二唑基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基或四唑基，其未被取代或被Hal、A、[C(R3)2]pCyc、[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]p-N(R3)2、[C(R3)2]pAr、[C(R3)2]pHet1、NO2、CN、[C(R3)2]pCOOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)nA、COHet1、O[C(R3)2]mN(R3)2、O[C(R3)2]pHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]mN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]p-Het1、NHCONH[C(R3)2]m-N(R3)2、NHCONH[C(R3)2]p-Het1、OCONH[C(R3)2]m-N(R3)2、OCONH[C(R3)2]p-Het1、CHO、COA、=S、=NR3和/或=O单取代或双取代，
R3代表H或A'，
Ar代表苯基或萘基，其未被取代或被Hal、A、[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]p-N(R3)2、[C(R3)2]pHet1、NO2、CN、[C(R6)2]pCOOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)nA、S(O)nHet1、COHet1、O[C(R3)2]mN(R3)2、O[C(R3)2]pHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]mN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]p-Het1、NHCONH[C(R3)2]m-N(R3)2、NHCONH[C(R3)2]p-Het1、OCONH[C(R3)2]m-N(R3)2、OCONH[C(R3)2]p-Het1、CHO和/或COA单取代、双取代或三取代，
Het 代表呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3-苯并二氧杂环戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基、二氢吲哚基、喹喔啉基、苯并[1,2,5]噻二唑基或呋喃并[3,2-b]吡啶基，其未被取代或被Hal、A、[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]p-N(R3)2、[C(R3)2]pHet1、NO2、CN、[C(R6)2]pCOOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)nA、COHet1、O[C(R3)2]mN(R3)2、O[C(R3)2]pHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]mN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]p-Het1、NHCONH[C(R3)2]m-N(R3)2、NHCONH[C(R3)2]p-Het1、OCONH[C(R3)2]m-N(R3)2、OCONH[C(R3)2]p-Het1、CHO、COA、=S、=NR3和/或=O单取代或双取代，
Het1代表二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、四氢咪唑基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、四氢呋喃基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧杂环戊烷基、四氢吡喃基、吡唑基、吡啶基或哌嗪基，其未被取代或被Hal、CN、OH、OA、COOA、CONH2、S(O)nA、S(O)nAr、COA、A和/或=O单取代或双取代，
A 代表具有1-10个C-原子的非支链或支链烷基，其中一个或两个非相邻CH-和/或CH2-基团可以被N-、O-和/或S-原子替代，并且其中1-7个H-原子可以被F或Cl替代，
Cyc 代表具有3-7个C原子的环烷基，其未被取代或被 [C(R3)2]pOH单取代，
A'代表具有1、2、3或4个C-原子的非支链或支链烷基，
Hal 代表F、Cl、Br或I，
n 代表0、1 或2，
m 代表1、2 或 3，
p 代表0、1、2、3或4，
和其药学可接受的溶剂化物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。
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