[发明专利]低自结晶倾向的透皮治疗系统

权利要求书

1.透皮治疗系统(TTS)，其包含活性物质不通透的背衬层、由一层、两层或更多层构成的基质，和可剥离的保护层，其特征在于，基质层或基质层中的至少一层包含至少一种粘合剂、至少一种药物以及交联的聚乙烯吡咯烷酮颗粒，所述粘合剂为热熔性粘合剂。

2.根据权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，所述热熔性粘合剂为含有由聚二甲基硅氧烷形成的硅酮聚合物的硅酮热熔性粘合剂。

3.根据权利要求1至2之一的透皮治疗系统，其特征在于，所述交联的聚乙烯吡咯烷酮颗粒的中值粒径为5-500μm，优选为5-100μm。

4.根据前述权利要求之一的透皮治疗系统，其特征在于，所述药物具有低自结晶倾向。

5.根据前述权利要求之一的透皮治疗系统，其特征在于，所述药物选自包含无水雌二醇以及丁丙诺啡、罗替戈汀、利凡斯的明、东莨菪碱、格拉司琼、来立司琼、雷莫司琼、昂丹司琼和普拉克索以及前述药物的药学上可接受的盐的组。

6.根据前述权利求之一的透皮治疗系统，其特征在于，所述药物与聚乙烯吡咯烷酮的量比例在10:1至1:10的范围内。

7.根据前述权利要求之一的透皮治疗系统，其特征在于，所述药物以及所述交联的聚乙烯吡咯烷酮颗粒存在于多个微储库中。

8.根据前述权利要求之一的透皮治疗系统，其特征在于，在含有药物的基质层的制备过程中和/或在透皮治疗系统的活性物质不通透的背衬层的涂布过程中，在药物的稳定变体的熔点或熔化温度范围之上的温度下进行热处理，优选在熔点或熔化温度范围之上至少10℃的温度下进行热处理。

9.制备TTS的方法，其包括：

a)制备含有药物的粘合剂物料，其包含至少一种粘合剂、至少一种药物和交联的聚乙烯吡咯烷酮颗粒，

其中所述粘合剂为热熔性粘合剂，且所述药物和所述聚乙烯吡咯烷酮颗粒分散于热熔性粘合剂中；

b)用所述含有药物的粘合剂物料涂覆薄膜样或片样聚合物载体；

其特征在于，在制备过程中进行热处理，其中所述温度在药物的稳定变体的熔点或熔化温度范围之上。

10.根据权利要求9的方法，其特征在于，热处理过程中的温度在药物的稳定变体的熔点或熔化温度范围之上至少10℃。

11.根据权利要求9或10之一的方法，其特征在于以下附加步骤：

c)用聚合物片或聚合物膜覆盖所述涂层，

d)冲压出单个透皮治疗系统，

e)包装单个透皮治疗系统。

12.根据权利要求9至11之一的方法，其特征在于，所述热处理在含有药物的粘合剂物料的制备过程中和/或在薄膜样或片样聚合物载体的涂覆过程中进行。

13.根据权利要求9至12之一的方法，其特征在于，所述热熔性粘合剂为硅酮热熔性粘合剂，其含有由聚二甲基硅氧烷形成的硅酮聚合物。

14.通过根据权利要求9至13之一的方法制备的透皮治疗系统。