[发明专利]用于光动力治疗、经过化学修饰以增强上皮细胞渗透性和细胞的生物利用度的组分无效

专利信息
申请号: 201280069023.7 申请日: 2012-12-07
公开(公告)号: CN104168904A 公开(公告)日: 2014-11-26
发明(设计)人: G·特里詹特 申请(专利权)人: 雅格纳有限公司
主分类号: A61K31/7064 分类号: A61K31/7064
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 江侧燕
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 用于 动力 治疗 经过 化学 修饰 增强 上皮细胞 渗透性 细胞 生物 利用 组分
【权利要求书】:

1.一种光动力破坏细胞的方法:

将细胞与包含式(I)所示光敏结构的组分接触:

其中,R是链长在6-20个碳原子之间的烷基或亚烷基,链长在6-20个碳原子之间的羟基化烷基或羟基化亚烷基,脂氨基酸基团或糖酸基团;

其中,R1是链长在1-15个碳原子之间的烷基或亚烷基,并且所述结构通过细胞膜进入细胞内部;以及

对细胞进行光照以使得细胞中所述光敏结构的光动力学反应破坏细胞。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述接触步骤包括将所述组分靠近所述细胞放置。

3.根据权利要求2所述的方法,其中靠近放置选自静脉注射、皮下注射、瘤内注射和局部应用组成的组。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述细胞处于活跃增殖中。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述细胞是皮肤细胞,并且其中所述皮肤细胞是肿瘤细胞。

6.根据权利要求5所述的方法,其中所述皮肤肿瘤细胞选自头部和颈部癌细胞、牛皮癣细胞、光化性角化病细胞和瘢痕疙瘩细胞组成的组。

7.根据权利要求4所述的方法,其中所述细胞是胃癌细胞、结肠癌细胞或膀胱癌细胞。

8.根据权利要求1所述的方法,其中所述光照步骤持续大约5秒到大约1小时。

9.根据权利要求1所述的方法,其中光照的波长范围是从大约400nm到315nm,剂量范围是从大约1kJ/m2到大约50kJ/m2,并且其中所述光敏结构的浓度范围是大约3μg/ml到大约500μg/ml所述组分。

10.根据权利要求1所述的方法,其中所述细胞选自真核细胞、原核细胞、专性细胞内细菌细胞、细菌细胞、病毒感染的细胞和癌细胞组成的组。

11.一种治疗上皮增生的方法,所述方法包括:

将一药学上有效量的包含光敏结构的组分给药到需要的对象,其中所述结构如式(II)所示:

其中,n是14,并且所述结构穿过细胞膜,进入到所述上皮增生的细胞内部;以及光照所述对象,

其中,光照诱导所述上皮增生细胞中的所述光敏结构发生光动力学反应。

12.根据权利要求11所述的方法,进一步包括使用非质子溶剂和生理缓冲液对上皮增生进行预处理。

13.根据权利要求12所述的方法,其中,所述非质子溶剂为DMSO,而所述生理缓冲液为磷酸盐缓冲液或HEPES。

14.根据权利要求11所述的方法,其中,所述上皮增生是头部和颈部癌、基底细胞癌、牛皮癣、光化性角化病或瘢痕疙瘩。

15.根据权利要求11所述的方法,其中,采用的光的波长范围从大约400nm到315nm之间,剂量范围从大约1kJ/m2到大约50kJ/m2

16.根据权利要求11所述的方法,其中,所述光敏结构的浓度范围是大约3μg/ml到大约500μg/ml所述组分。

17.根据权利要求11所述的方法,其中所述给药步骤包括将所述组分靠近所述细胞放置,并且其中靠近放置选自静脉注射、皮下注射、瘤内注射和局部应用组成的组。

18.根据权利要求11所述的方法,其中所述光照步骤持续大约5秒到大约1小时。

19.一种试剂盒,其中包括:

(a)一组分,所述组分包含式(I)所示的光敏结构:

其中,R是链长在6-20个碳原子之间的烷基或亚烷基,链长在6-20个碳原子之间的羟基化烷基或羟基化亚烷基,脂氨基酸基团或糖酸基团;以及

R1是具有0-15个碳原子的烷基或亚烷基;

(b)一容器;

(c)任选地,一种或多种缓冲液和溶剂;

(d)一标签;以及

(e)如何将所述组分应用到细胞的说明。

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