[发明专利]作为结核分枝杆菌靶向药物的苯并三嗪氧化物有效
申请号: | 201280069153.0 | 申请日: | 2012-12-07 |
公开(公告)号: | CN104105692A | 公开(公告)日: | 2014-10-15 |
发明(设计)人: | P·马德瑞德;S·肖帕;K·莱恩;G·库佩 | 申请(专利权)人: | 思研(SRI)国际顾问与咨询公司 |
主分类号: | C07D253/08 | 分类号: | C07D253/08;C07D403/04;A61K31/53;A61P31/10 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;钟守期 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 结核 分枝杆菌 靶向 药物 氧化物 | ||
1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体:
其中:
每个X独立地为H、卤素、烷基、OR、SR、NR’R、BR’R、杂环或另一官能团,其中每个R独立地为H、卤素、烷基或另一官能团;
W为N、C、O、S、H或B或另一连接原子;
每个A和B为H或任选取代的烷基,其可连接至任选地杂-环烷基;且
Z为任选存在的、饱和或不饱和的、任选取代的4-8元环,其与苯并三嗪环在6,7-、5,6-或7,8-位上稠合。
2.权利要求1的化合物,其中:
每个X独立地为H、卤素、烷基、OR、SR、NR’R或BR’R,其中每个R独立地为H、卤素或烷基;
W为N、C、O、S或B;
每个A和B为H或任选取代的烷基,其可连接至任选地杂-环烷基;且
Z为任选存在的、饱和或不饱和的、任选取代的4-8元环,其与苯并三嗪环在6,7-、5,6-或7,8-位上稠合。
3.权利要求1的化合物,其中:
每个X独立地为H、卤素、烷基、OR、SR、NR’R或BR’R,其中每个R独立地为H、卤素或烷基;
W为N、C、O、S或B;
每个A和B为任选取代的烷基,其可连接至任选地杂-环烷基;且
Z为任选存在的、饱和或不饱和的、任选取代的4-8元环,其与苯并三嗪环在6,7-、5,6-或7,8-位上稠合。
4.权利要求1的化合物,其中:
每个X独立地为H、卤素、烷基、OR、SR、NR’R或BR’R,其中每个R独立地为H、卤素或烷基;
W为N;
每个A和B为任选取代的烷基,其可连接至杂环烷基;且
Z为任选存在的、饱和或不饱和的、任选取代的5或6元环,其与苯并三嗪环在7,8-位上稠合。
5.权利要求1的化合物,其中:
每个X为H;
W为N;
A和B连接至任选取代的哌啶基或吡咯烷基;且
Z为不饱和的5元环,其与苯并三嗪环在7,8-位上稠合。
6.权利要求1的化合物,所述化合物选自下表:
7.权利要求1的化合物,所述化合物选自下表:
8.权利要求1的化合物,所述化合物选自:
9.包含权利要求1的化合物和第二种不同的抗结核分枝杆菌(Mtb)药物的药物组合物或试剂盒。
10.制备权利要求3的化合物的方法,所述方法包括使用HOF:ACN的氧化反应。
11.治疗结核分枝杆菌(Mtb)感染的方法,所述方法包括:使有需要的人接触有效量的权利要求1的化合物。
12.治疗结核分枝杆菌(Mtb)感染的方法,所述方法包括:使有需要的人接触有效量的1,2,4-苯并三嗪二-N-氧化物(BTO)。
13.权利要求12的方法,其进一步包括检测因而发生的感染减少的后续步骤。
14.权利要求12的方法,其进一步包括检测感染的预先步骤。
15.权利要求12的方法,其中所述感染包括非复制持留(NRP)Mtb细胞。
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