[发明专利]后发性白内障抑制用组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种后发性白内障抑制用组合物及其制造方法。更详细地说，涉及一种不仅能够降低后发性白内障的发病率，有效地防止由后发性白内障引起的视力丧失及二次手术，而且能够提供更加有效的药效及均匀的制剂的后发性白内障抑制用组合物及其制造方法。

背景技术

已知全部白内障手术患者的约30％是后发性白内障(After-cataract，Posterior capsular opacity)，即，剩余的晶状体上皮细胞以不规则的排列向晶状体后囊(posterior capsule)内生长，从而患有晶状体再次浑浊的疾病。据报导这种后发性白内障在所有年龄段都能够发生，特别地，与老龄患者相比，在年轻患者中表现出高出2倍以上的发病率。

更加具体地，如图1及图2所示，如果在白内张手术后暴露于外部环境中，则晶状体上皮细胞会持续地增殖。由此，晶状体上皮细胞会向作为相对空的空间的晶状体后囊迁移，在引起持续的细胞转分化和增殖的同时使光的透过能力及视力降低，这种聚集于后囊的晶状体上皮细胞在完全转分化的同时发生后发性白内障。

目前为止，已知激光(Nd-Yg Laser)手术是后发性白内障治疗的唯一方法，但是在这种激光手术后，会产生视野变窄的问题。由此，预防性治疗后发性白内障相对来说更加有效，但是，目前为止，作为抑制后发性白内障的方法，只提出了在手术时对人工晶状体支持部施加物理性变化或利用晶状体囊张力环的方法。

在韩国登记专利第0490286号中公开了如下的视网膜损伤治疗用眼药组合物，该组合物将柳氮磺胺吡啶或其水溶性盐作为活性成分从而能够治疗由青光眼引起的视网膜缺血、由糖尿病性视网膜症引起的视网膜损伤、由葡萄膜炎引起的视网膜神经退化等。

此外，在韩国登记专利第0417623号中公开了将柳氮磺胺吡啶作为有效成分从而能够预防及治疗帕金森氏病、亨廷顿氏病或阿尔茨海默氏病等脑神经疾病的药物组合物。

然而，利用这些方法仍然不能够有效预防及治疗后发性白内障，对于通过抑制白内障晶状体上皮细胞的增殖及迁移来预防或治疗后发性白内障的方法来讲仍处于完全未知状态。

发明内容

所要解决的课题

本发明的目的是提供一种后发性白内障抑制用组合物及其制造方法，该后发性白内障抑制用组合物不仅能够降低后发性白内障的发病率，有效地防止由后发性白内障引起的视力丧失及二次手术，而且能够提供更加有效的药效及均匀的制剂。

课题的解决方法

本发明提供一种后发性白内障抑制用组合物，其包含亲水性柳氮磺胺吡啶、1.4至2.0％(w/v)的透明质酸、以及含有水溶液的载体。

此外，本发明提供一种后发性白内障抑制用组合物的制造方法，其包括使柳氮磺胺吡啶亲水化的步骤；向上述亲水化的柳氮磺胺吡啶中添加透明质酸粉末的步骤；及将上述亲水化的柳氮磺胺吡啶及透明质酸粉末在33至42℃混合5至24小时的步骤。

以下，详细说明根据本发明的具体实施方式的后发性白内障抑制用组合物及其制造方法。

根据本发明的一个实施方式，能够提供一种后发性白内障抑制用组合物，其包含亲水性柳氮磺胺吡啶、1.4至2.0％(w/v)的透明质酸、以及含有水溶液的载体。

本发明人曾经在韩国登记专利第0894042号中公开，如果使用柳氮磺胺吡啶-透明质酸混合物及包含其的后发性白内障抑制用组合物，则能够通过抑制作为后发性白内障的原因的上皮细胞的增殖及迁移来保持晶状体后囊的透明性，从而能够抑制后发性白内障的发生。

然而，由于透明质酸作为难溶性化合物对水溶剂等的最大溶解度只不过是2％(w/v)，因此即使以相同的比例混合包含了柳氮磺胺吡啶的水溶液和包含了2％(w/v)的透明质酸的水溶液，制造的组合物相中的透明质酸的浓度也不会达到眼科手术时所要求的浓度，例如，1.4～1.5％(w/v)，而且这种混合物的均匀性也不够充分。

由此，本发明人持续进行研究并通过实验确认到，如果应用后述的特定的制造方法，则不仅能够以眼科手术时所要求的水平以上的含量包含透明质酸，还能够制造均匀性显著优异的同时具有同等水平以上的后发性白内障抑制效果的后发性白内障抑制用组合物，从而完成了发明。因此，这种后发性白内障抑制用组合物不仅能够显著降低后发性白内障的发病率，有效地防止由后发性白内障引起的视力丧失及二次手术，而且能够提供更加有效的药效及具有均匀分散状态的制剂。