[发明专利]心肌灌注显像造影剂在审

专利信息
申请号: 201280069796.5 申请日: 2012-12-18
公开(公告)号: CN104114191A 公开(公告)日: 2014-10-22
发明(设计)人: 马丁·约翰森 申请(专利权)人: 瑞思拜尔锐特略斯股份公司
主分类号: A61K49/10 分类号: A61K49/10;A61K51/04;C07D471/04;A61K101/02
代理公司: 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 代理人: 浦彩华;武晨燕
地址: 瑞典*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 心肌 灌注 显像 造影
【权利要求书】:

1.一种具有以下结构的显像剂

其中R1是H、F、CF3、Cl,R是一个接头并且X是一个显像部分或放射性同位素或所述显像剂的一种类似物或药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的显像剂;

其中X是一个显像部分。

3.根据权利要求1所述的显像剂,其中所述接头选自下组,该组由以下各项组成:直链的、支链的、或环状的烷基、芳基、醚、多羟基、聚醚、聚胺、杂环的、芳香族的、酰肼、肽、类肽、或其他生理学上相容的共价键或其组合。

4.根据权利要求1-3所述的显像剂,其中X是一种卤素同位素,例如氟同位素、溴同位素、氯同位素或碘同位素。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中X是18F、19F、120I、121I、122I、123I、124I、125I、127I、131I、35Cl、37Cl、75Br、76Br、77Br、79Br、80Br、80mBr或81Br。

6.根据权利要求5所述的显像剂,其中X是18F或19F。

7.一种药物组合物,包括根据权利要求1-6中任一项所述的显像剂以及一种药学上可接受的载体、稀释剂、缓冲剂。

8.一种药盒,包括根据权利要求1-6中任一项所述的显影剂或根据权利要求7所述的药物组合物以及如何使用所述药盒的说明。

9.一种在患者中使心脏显像的方法,包括:

a.给予该患者一个诊断有效量的根据权利要求1-6中任一项所述的显像剂或根据权利要求7所述的药物组合物,以及

b.获得该患者的心脏图像。

10.一种诊断用药盒,包括一种具有下式的化合物

其中R1是H、F、CF3、Cl,R是一个接头并且X是一个选自下组的离去基团,该组由以下各项组成:甲苯磺酸酯、甲磺酸酯、三氟甲磺酸酯、全氟丁基磺酸酯和卤素或所述化合物的类似物,并且其中所述药盒可以被用于制备根据权利要求1-6所述的显像剂。

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