[发明专利]DPP-4抑制剂的皮下治疗用途在审
| 申请号： | 201280070830.0 | 申请日： | 2012-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN104136014A | 公开（公告）日： | 2014-11-05 |
| 发明（设计）人： | T.克莱因;M.马克 | 申请（专利权）人： | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/00 | 分类号： | A61K31/00;A61K31/522;A61K38/26;A61P3/00;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘国军 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | dpp 抑制剂 皮下 治疗 用途 | ||
1.药物组合、组合物或试剂盒，其包含
DPP-4抑制剂，其优选利格列汀，和
具有短半衰期的GLP-1类似物例如毒蜥外泌肽(毒蜥外泌肽-4或艾塞那肽)或天然GLP-1。
2.权利要求1的组合、组合物或试剂盒，其用于皮下给药活性成分。
3.权利要求1或2的组合、组合物或试剂盒，其用于同时给药活性成分。
4.权利要求1、2或3的组合，其中所述GLP-1(GLP-1类似物或天然GLP-1)和所述DPP-4抑制剂各自存在于单独的剂型中。
5.权利要求1、2或3的组合，其中所述GLP-1(GLP-1类似物或天然GLP-1)和所述DPP-4抑制剂存在于同一剂型中。
6.权利要求1的组合，其中所述GLP-1(GLP-1类似物或天然GLP-1)和所述DPP-4抑制剂包含在用于皮下注射给药的药物组合物中。
7.权利要求1的组合，其中所述GLP-1(GLP-1类似物或天然GLP-1)和所述DPP-4抑制剂包含在药物试剂盒中，其中每个活性成分用于皮下注射给药。
8.权利要求1-7中任一项的组合、组合物或试剂盒，其用在治疗肥胖或超重、或降低体重或体脂、或抑制食欲的方法中，优选地，所述方法包括向受试者(例如肥胖患者、I型或II型糖尿病患者或LADA患者，尤其是II型糖尿病患者，优选肥胖或超重的患者)皮下各自给药利格列汀和所述GLP-1(GLP-1类似物或天然GLP-1)。
9.在受试者(尤其是人类患者)中治疗和/或预防肥胖或超重或降低体重的方法，所述方法包括向受试者皮下给药有效量的利格列汀和具有短半衰期的GLP-1类似物例如毒蜥外泌肽(毒蜥外泌肽-4或艾塞那肽)或天然GLP-1。
10.权利要求9的方法，其中所述利格列汀和所述GLP-1(GLP-1类似物或天然GLP-1)同时给药。
11.权利要求9或10的方法，其中所述利格列汀和所述GLP-1(GLP-1类似物或天然GLP-1)在同一皮下药物组合物中给药。
12.权利要求9-11中任一项的方法，其中利格列汀以每位受试者，优选每位人类患者，每天0.3至10mg，优选1至5mg，例如2.5mg，或每天0.1至30mg，优选1至10mg，例如5mg的量皮下给药。
13.权利要求9-12中任一项的方法，其中所述受试者为非糖尿病患者。
14.权利要求9-12中任一项的方法，其中所述受试者为II型糖尿病患者、I型糖尿病患者或LADA患者。
15.用于权利要求8的组合、组合物或试剂盒或权利要求9-12中任一项的方法，其中利格列汀和所述GLP-1(GLP-1类似物或天然GLP-1)每天给药两次，尤其是同时并各自皮下给药。
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