[发明专利]DPP-4抑制剂的皮下治疗用途

说明书

本发明涉及治疗和/或预防代谢疾病，尤其是II型糖尿病、肥胖、超重、I型糖尿病、LADA和/或其相关病症(例如糖尿病并发症)的方法，所述方法包括或基本上由以下组成：通过皮下或透皮途径向患者给药治疗有效量的具体DPP-4抑制剂(尤其是利格列汀(linagliptin))，任选地与一种或多种其它活性剂组合。

本发明还涉及包含所述活性化合物或基本上由所述活性化合物组成的药物组合物或组合，以及涉及其一些治疗用途。

此外，本发明涉及在需要其的患者(I型糖尿病患者、LADA患者或尤其是II型糖尿病患者)中改善血糖控制和/或预防糖尿病并发症、降低糖尿病并发症的风险、减缓糖尿病并发症的进展、延迟糖尿病并发症的发作或治疗糖尿病并发症的方法，所述糖尿病并发症例如微血管疾病和大血管疾病(例如糖尿病肾病、视网膜病变或神经病变，或脑血管并发症或心血管并发症例如心肌梗塞、中风或血管性死亡或住院)，所述方法包括或基本上由以下组成：通过皮下或透皮途径向患者给药治疗有效量的具体DPP-4抑制剂(尤其是利格列汀)，任选地与一种或多种其它活性剂组合。

此外，本发明涉及具体DPP-4抑制剂(尤其是利格列汀)在制备用于治疗和/或预防代谢疾病的皮下或透皮使用的药物组合物中的用途，所述代谢疾病为例如II型糖尿病、肥胖、超重、I型糖尿病、LADA和/或其相关病症(例如糖尿病并发症)。

此外，本发明涉及具体DPP-4抑制剂(尤其是利格列汀)在制备药物组合物中的用途，所述组合物用于皮下或透皮治疗和/或预防代谢疾病，所述代谢疾病为例如II型糖尿病、肥胖、超重、I型糖尿病、LADA和/或其相关病症(例如糖尿病并发症)。

此外，本发明涉及具体DPP-4抑制剂(尤其是利格列汀)，其用于皮下或透皮治疗和/或预防代谢疾病，所述代谢疾病为例如II型糖尿病、肥胖、超重、I型糖尿病、LADA和/或其相关病症(例如糖尿病并发症)。

此外，本发明涉及具体DPP-4抑制剂(尤其是利格列汀)，其用在治疗和/或预防代谢疾病的方法中，所述代谢疾病尤其是II型糖尿病、肥胖、超重、I型糖尿病、LADA和/或其相关病症(例如糖尿病并发症)，所述方法包括或基本上由以下组成：向需要其的患者皮下给药(尤其是通过皮下注射)治疗有效量(例如，每天一次、每隔一天一次、每周三次、每周两次或每周一次)的DPP-4抑制剂(任选地与一种或多种其它活性剂组合)。

此外，本发明涉及具体DPP-4抑制剂(尤其是利格列汀)，其用在治疗和/或预防代谢疾病的方法中，所述代谢疾病尤其是II型糖尿病、肥胖、超重、I型糖尿病、LADA和/或其相关病症(例如糖尿病并发症)，所述方法包括或基本上由以下组成：向需要其的患者透皮给药治疗有效量(例如，每天一次、每隔一天一次、每周三次、每周两次或每周一次)的DPP-4抑制剂(任选地与一种或多种其它活性剂组合)。

此外，本发明涉及含有具体DPP-4抑制剂和任选地一种或多种药学上可接受的载体和/或稀释剂的胃肠外(优选皮下)递送装置，优选皮下注射装置，其可以具有或不具有针(例如带针的笔式注射器或快速注射/无针注射器)。

此外，本发明涉及含有具体DPP-4抑制剂和任选地一种或多种药学上可接受的载体和/或稀释剂的透皮递送装置(例如，透皮贴片或凝胶)。

本发明的治疗和/或预防方法或用途可以包括将DPP-4抑制剂用作单一或组合疗法。

在本发明的一个实施方式中，本发明的治疗和/或预防方法或用途涉及DPP-4抑制剂在单一疗法中的用途。

在本发明的另一个实施方式中，本发明的治疗和/或预防方法或用途涉及DPP-4抑制剂在组合疗法(例如双重或三重疗法)中的用途。

在本发明的另一个实施方式中，本发明的治疗和/或预防方法或用途涉及DPP-4抑制剂在单一或组合疗法中的用途，条件是不包括DPP-4抑制剂与长效胰岛素(基础胰岛素)的组合疗法。

此外，本发明涉及用于在受试者(尤其是人类患者)中治疗和/或预防肥胖或超重或用于降低体重的方法，所述方法包括或基本上由以下组成：通过皮下或透皮途径向需要其的受试者给药有效量的具体DPP-4抑制剂(尤其是利格列汀)和具有短半衰期(或每天被给药至少两次)的GLP-1类似物例如毒蜥外泌肽(exendin)(毒蜥外泌肽-4或艾塞那肽(exenatide))或尤其是天然GLP-1。

本发明还涉及含有具体DPP-4抑制剂(尤其是利格列汀)和短半衰期的GLP-1(GLP-1类似物或模拟物，或天然GLP-1)的皮下或透皮组合或组合物，尤其是用于降低体重或用于治疗肥胖或超重。