[发明专利]作为WNT信号传导抑制剂的化合物、组合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201280073873.4 申请日: 2012-06-15
公开(公告)号: CN104379583A 公开(公告)日: 2015-02-25
发明(设计)人: 安松柱 申请(专利权)人: 广州源生医药科技有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D401/14;C07D217/22;C07D401/12;A61K31/541;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/501;A61K31/4985;A61K31/497;A61K31/496;A61K31/4725
代理公司: 北京金思港知识产权代理有限公司 11349 代理人: 邵毓琴;李晶
地址: 510663 广东省广州*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 作为 wnt 信号 传导 抑制剂 化合物 组合 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种作为WNT信号传导抑制剂的化合物或其生理学上可接受的盐,所述化合物具有下述通式I的结构:

其中,

X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7和X8独立地为CR4或N;

Y1为氢或—C(R4)3,每个R4相同或不同;

Y2、Y3独立地为氢、卤素或—C(R3)3,每个R3相同或不同;

R1和R2独立地选自:氢、卤素、C1-6烷基、喹啉基、C6-30芳基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子的3-6元杂环烷基和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂芳基;其中,喹啉基、C6-30芳基、3-6元杂环烷基、5或6元杂芳基中的每一个可被1或2个相同或不同的R4任选地取代;

R3分别独立地选自:氢、卤素、氰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基,其中,C1-6烷基和C1-6烷氧基中的每一个可被卤素、氨基、羟基、C1-6烷氧基或氰基任选地取代;

R4分别独立地选自:氢、卤素、氰基、C1-6烷氧基、-S(O)2R5、-C(O)OR5、-C(O)R5、-C(O)NR6R7、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基,其中,C1-6烷氧基、-S(O)2R5、-C(O)OR5、-C(O)R5、-C(O)NR6R7、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基中的每一个可以被卤素、氨基、羟基、C1-6烷氧基或氰基任选地取代;

R5、R6和R7独立地选自:氢、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基,其中,C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基中的每一个可被卤素、氨基、羟基、C1-6烷氧基或氰基任选地取代。

2.如权利要求1所述的化合物,其中,由X5,X6,X7和X8定义的通式I的核心结构选自:

3.如权利要求1或2所述的化合物,其中,由X1、X2、X3和X4定义的通式I中的环选自:

4.如权利要求2或3所述的化合物,其中,R1和R2独立地选自:氢、氟、氯、甲基、苯基、吗啉基、哌嗪基,并且所述5或6元杂芳基选自:

5.如权利要求2至4中任一项所述的化合物,其中,R4分别独立地选自:氢、氟、氯、氰基、-CH3、-CHF2、-CF3、-OCH3、-COOCH3

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