[发明专利]组合物在审
申请号: | 201280078213.5 | 申请日: | 2012-12-12 |
公开(公告)号: | CN105025870A | 公开(公告)日: | 2015-11-04 |
发明(设计)人: | 托尔斯滕·库尔克;斯文·西格尔;迈克尔·贝克斯;伯诺伊特·茹安;胡伯特·逻各斯;冈特·金德尔 | 申请(专利权)人: | 西姆莱斯股份公司 |
主分类号: | A61K8/34 | 分类号: | A61K8/34;A61K8/37;A61K8/42;A61K8/49;A61Q11/00;A61Q13/00;A61Q15/00;A61Q19/00;A61K31/33;A23G4/06 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 樊英如;李献忠 |
地址: | 德国霍*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组合 | ||
1.组合物,其包含
(a)式(I)的酰胺
A1-[B]-CO-NRa-(CH2)pA2 (I)
其中
A1表示可选取代的芳基、杂芳基或环烷基,
B表示OCRbRb、CHRc-CHRd、CRe=CRf、或环烷基,
p表示从1至3的数值,
Ra表示具有1-20个碳原子的可选取代的烷基、杂烷基、链烯基、杂链烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、环-或杂环烷基,
Rb、Rc、Rd、Re和Rf独立地表示氢或具有1-4个碳原子的烷基,以及
A2表示可选取代的五或六元杂芳基,其具有至少一种选自氮、氧和硫的杂原子,
以及其盐,和
(b1)薄荷醇和/或式(II)、(III)和/或(IV)的薄荷醇类化合物
其中X表示–OY或–COZ以及Y表示以下基团:
(i)具有1-6个碳原子的直链或支链烷基或羟基烷基,或烯丙基;
(ii)具有1-6个碳原子的羟基烷基或二羟基烷基;
(iii)–OCR1基团;
(iv)–OCO(M)OH基团;
(v)–OCO-S基团;
(vi)–OC(CH2)nCOR2基团;
其中
M表示直链或支链烷基和/或链烯基,其具有1-10个碳原子;
S表示具有5-12个碳原子的碳水化合物残基;
n表示0或整数1-6;
R1表示直链或支链烷基或羟基烷基或烯丙基,所述直链或支链烷基或羟基烷基具有1-6个碳原子;
R2表示羟基或–NR3R4基;
R3和R4彼此独立地表示氢或直链或支链的烷基或羟基烷基,所述直链或支链的烷基或羟基烷基具有1-6个碳原子,
而Z表示以下基团:
(vii)NR5R6残基,或
(viii)NHR7残基,
其中
R5和R6彼此独立地表示氢、或直链或支链的烷基或羟基烷基、或苯基、或烷氧基苯基,所述直链或支链的烷基或羟基烷基具有1-6个碳原子,所述烷氧基苯基的烷氧基残基中具有1-6个碳原子;
R7表示–(CH2)nCOOR8;
R8表示直链或支链的烷基或羟基烷基,所述直链或支链的烷基或羟基烷基具有1-6个碳原子,和
n表示0或整数1-10,或
(b2)芳香化合物。
2.如权利要求1所述的组合物,其特征在于包含作为组分(b)的薄荷醇类化合物选自:薄荷醇甲基醚,薄荷酮甘油缩醛(FEMA GRAS 3807),薄荷酮甘油缩酮(FEMA GRAS 3808),乳酸薄荷酯(FEMA GRAS 3748),薄荷醇乙二醇碳酸酯(FEMA GRAS 3805),薄荷醇丙二醇碳酸酯(FEMA GRAS 3806),薄荷基-N-乙基草氨酸酯,琥珀酸单甲基酯(FEMA GRAS 3810),谷氨酸单薄荷酯(FEMA GRAS 4006),薄荷氧基-1,2-丙二醇(FEMA GRAS 3784),薄荷氧基-2-甲基-1,2-丙二醇(FEMA GRAS 3849),以及薄荷烷羧酸酯类和薄荷烷羧酰胺类WS-3、WS-4、WS-5、WS-12、WS-14和WS-30,及其混合物。
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