[发明专利]组合物在审

专利信息
申请号: 201280078213.5 申请日: 2012-12-12
公开(公告)号: CN105025870A 公开(公告)日: 2015-11-04
发明(设计)人: 托尔斯滕·库尔克;斯文·西格尔;迈克尔·贝克斯;伯诺伊特·茹安;胡伯特·逻各斯;冈特·金德尔 申请(专利权)人: 西姆莱斯股份公司
主分类号: A61K8/34 分类号: A61K8/34;A61K8/37;A61K8/42;A61K8/49;A61Q11/00;A61Q13/00;A61Q15/00;A61Q19/00;A61K31/33;A23G4/06
代理公司: 上海胜康律师事务所 31263 代理人: 樊英如;李献忠
地址: 德国霍*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 组合
【说明书】:

技术领域

本发明属于化妆品、药品和食品领域,并涉及对皮肤或粘膜具有清凉作用的组合物,所述组合物包含薄荷醇或薄荷醇类化合物或芳香化合物以及选定的酰胺类。

背景技术

尽管许多年来已知薄荷醇为清凉物质并且至今其在多种应用中仍是不可缺少的,但是该物质具有一些缺点:其是易挥发的,具有强烈气味,并具有苦味。在较高浓度时,其不再提供舒适的清凉感觉,而是刺痛或灼热。最后,薄荷醇不能随意进行制剂加工,因为其会与其它化学组分相互作用。需要开发多种薄荷醇类化合物,其中多种具有改善的味道性质。

国际专利申请WO 2012 061698 A2(Senomyx)公开了合成的酰胺类,其可用作为TRPM8调节剂(瞬时受体电位通道M型成员8(Transient Receptor Potential Channel Melastin Member 8))。其涉及能对皮肤或粘膜产生热或冷感觉的物质。这些物质尤其被推荐用于食品或身体护理产品。

虽然近年来已取得进展,并开发了越来越有效的具有萜烯结构的清凉剂,然而在化妆品和食品领域仍需要清凉剂或协同清凉剂混合物,其具有改善的感觉性质,能更容易地进行制剂加工,具有从应用工程的观点来看对终端产品的有益作用,以及尤其是,尽管在低的应用浓度,对皮肤或粘膜具有可被主观上感觉为同样强烈的作用。

因此,本发明的目的是提供上述类型的组合物。

发明内容

本发明的第一个目的涉及具有清凉效果的组合物,其包含

(a)式(I)的酰胺

A1-[B]-CO-NRa-(CH2)pA2 (I)

其中

A1表示可选取代的芳基、杂芳基或环烷基,

B表示OCRbRb、CHRc-CHRd、CRe=CRf、或环烷基,

p表示从1至3的数值,

Ra表示具有1-20个碳原子的可选取代的烷基、杂烷基、链烯基、杂链烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、环-或杂环烷基,

Rb、Rc、Rd、Re和Rf独立地表示氢或具有1-4个碳原子的烷基,以及

A2表示可选取代的五或六元杂芳基,其具有至少一种选自氮、氧和硫的杂原子,

以及其盐,和

(b1)薄荷醇和/或式(II)、(III)和/或(IV)的薄荷醇类化合物

其中X表示–OY或–COZ以及Y表示以下基团:

(i)具有1-6个碳原子的直链或支链烷基或羟基烷基,或烯丙基;

(ii)具有1-6个碳原子的羟基烷基或二羟基烷基;

(iii)–OCR1基团;

(iv)–OCO(M)OH基团;

(v)–OCO-S基团;

(vi)–OC(CH2)nCOR2基团;

其中

M表示直链或支链烷基和/或链烯基,其具有1-10个碳原子,优选具有1-4个碳原子;

S表示具有5-12个碳原子的碳水化合物残基,优选为果糖、葡萄糖或蔗糖残基;

n表示0或数值1-6,优选为2-3;

R1表示直链或支链烷基或羟基烷基或烯丙基,所述直链或支链烷基或羟基烷基具有1-6个碳原子,优选具有1-2个碳原子;

R2表示羟基或–NR3R4残基;

R3和R4彼此独立地表示氢或直链或支链的烷基或羟基烷基,所述直链或支链的烷基或羟基烷基具有1-6个碳原子,以及优选具有1-2个碳原子,

而Z表示以下基团:

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