[发明专利]一种奥硝唑注射液及其制备方法

说明书

(一)技术领域

本发明涉及药品技术领域，特别涉及一种奥硝唑注射液及其制备方法。

(二)背景技术

奥硝唑(0rnidazole)其化学名为1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑，是一种强力抗厌氧菌及抗原虫感染的药物，是继甲硝唑、替硝唑之后的第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥微生物作用是通过其分子中的硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡，可广泛用于治疗由厌氧菌、阿米巴原虫、贾第虫、毛滴虫等感染引起的各种疾病，具有疗效高、耐受性好、组织渗透性好、体内分布广等优点。20世纪70年代上市以来，由于其良好的抗厌氧菌和抗原生虫(如滴虫等)感染作用，临床应用日趋广泛。人体药动学表明，奥硝唑生物半衰期非常长，具有良好的临床使用价值。国内已有奥硝唑注射液上市，但现有的奥硝唑注射液在经过高温灭菌后，奥硝唑会发生含量下降的问题，所以需要加入丙二醇作为稳定剂以使奥硝唑注射液保持稳定，而且用量比较大，但是采用丙二醇作稳定剂，具有较大的副作用，超过每日25mg/kg的丙二醇给药剂量可引起人体不耐受的副作用，作为注射用溶媒，丙二醇也具有一定的刺激作用，增大了医疗风险。

(三)发明内容

本发明为了弥补现有技术的不足，提供了一种工艺简单、成本低、安全可靠、稳定性好、便于临床使用的奥硝唑注射液及其制备方法。

本发明是通过如下技术方案实现的：

一种奥硝唑注射液，包括奥硝唑500g，余量加溶剂使总药液体积至2000～5000ml。

所述溶剂中无水乙醇的体积百分比为60％～100％，余量为注射用水。

该奥硝唑注射液的制备方法，包括如下步骤：

(1)配制药液：先向配液罐中注入占总药液体积60％的溶剂，然后将奥硝唑加入至配液罐中，搅拌溶解，再加入剩余量的溶剂，搅拌混匀得总药液；

(2)除杂、除热原：向步骤(1)制得的总药液中加入活性炭，搅拌吸附30分钟，用0.22微米微孔滤膜过滤，检验；

(3)灌封、包装：将步骤(2)检验合格的总药液灌封、灭菌、检漏、灯检、包装即得。

步骤(2)中活性炭的加入量为：每百毫升总药液中加入0.2～0.5g的活性炭。

上述制备过程中始终保持药液的pH值为4.0～7.0。

该奥硝唑注射液的另一种制备方法，包括如下步骤：

(1)配制药液：先向配液罐中注入占总药液体积60％的溶剂，然后将奥硝唑加入至配液罐中，搅拌溶解得部分药液；

(2)除杂、除热原：向步骤(1)制得的部分药液中加入活性炭，搅拌吸附30分钟，用0.22微米微孔滤膜过滤，再加入剩余量的溶剂得总药液，过滤，检验；

(3)灌封、包装：将步骤(2)检验合格的总药液灌封、灭菌、检漏、灯检、包装即得。

步骤(2)中活性炭的加入量为：每百毫升总药液中加入0.2～0.5g的活性炭。

上述制备过程中始终保持药液的pH值为4.0～7.0。

本发明奥硝唑注射液及其制备方法的有益效果是：工艺简单，成本低，安全可靠，与现有的奥硝唑注射液相比，本发明不添加丙二醇，同时增大无水乙醇的用量，通过无水乙醇起到助溶剂和稳定剂的作用，使注射液的杂质含量降低，保证了注射液的稳定性，便于临床使用，乙醇比丙二醇更安全，避免了丙二醇对人体的毒副作用，减小了医疗风险。

(四)具体实施方式

实施例1：

该奥硝唑注射液，包括奥硝唑500g，余量加溶剂使总溶液体积至2000ml。

溶剂为无水乙醇和注射用水的混合溶液，其中无水乙醇1600ml，余量为注射用水。

该奥硝唑注射液的制备方法，采用如下步骤：

(1)配制药液：先向配液罐中注入1200ml溶剂，然后将500g奥硝唑加入至配液罐中，搅拌溶解，再加入剩余量的溶剂，搅拌混匀得总药液；

(2)除杂、除热原：向步骤(1)制得的总药液中加入7g活性炭，搅拌吸附30分钟，用0.22微米微孔滤膜过滤，检验；

(3)灌封、包装：将步骤(2)检验合格的总药液灌封、灭菌、检漏、灯检、包装即得。

上述制备过程中始终保持药液的pH值为4.0～7.0。

检测结果：