[发明专利]吡贝地尔缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其是涉及一种吡贝地尔缓释片及其制备方法。

背景技术

吡贝地尔是一种中枢性多巴胺受体激动剂，作用于突触后D2和D3受体。提高多巴胺受体的兴奋性，从而提高受体与多巴胺结合的水平，恢复乙酰胆碱和多巴胺系统间的平衡而起效应作用。

帕金森病的运动功能障碍源于黑质多巴胺能神经元的缺失。迄今虽无治愈的措施，但左旋多巴作为多巴胺的前体可改善临床症状，仍然是治疗帕金森病应用最为广泛的药物。然而，血浆药物浓度的波动影像此类药物的临床应用，而左旋多巴的长期使用往往导致疗效下降，并有大多数的帕金森病人逐渐发生运动功能障碍等并发症。为避免上述缺陷，多巴胺受体激动剂得到了长足的发展，其具有半衰期长、有利于克服症状波动、不产生自由基团或潜在的毒性代谢产物的优点，因此多巴胺受体激动剂在帕金森病的治疗中起着越来越重要的作用。Lebrun等人从单用和与多巴胺合用治疗各期帕金森病的可选择性、安全性和用药方案制定的难易性等方面对溴隐停、罗平尼罗、培高利特、普拉克索和吡贝地尔进行了比较，认为吡贝地尔可选择性强，能用于帕金森病的各个阶段，安全性好，给药方案简单，是治疗帕金森病的首选药。

吡贝地尔作为D2、D3多巴胺受体激动剂，具有较好的耐受性，能改善帕金森病症状，尤其是震颤的改善，而且吡贝地尔具有作用明显、副作用小、药物剂量容易控制等优点。

但是现有的吡贝地尔给药效果均不好，稳定性差的不足，具有因血浆药物浓度的波动而使药物疗效下降等缺点。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种溶出率高，稳定性好的吡贝地尔缓释片。

为此，在本发明中提供了一种吡贝地尔缓释片，其原料按重量组成百分比计包含：吡贝地尔10％-80％；骨架材料1％-70％；填充剂10％-90％；润滑剂0.1％-5％；粘合剂适量。

同时，在本发明中还提供了一种上述的吡贝地尔缓释片的制备方法，按顺序包括以下制备步骤：(1)将吡贝地尔、骨架材料、填充剂粉碎后混合均匀；(2)加入粘合剂制软材，制粒，干燥；(3)将干燥后的颗粒加入润滑剂，混匀，压片即得所述吡贝地尔缓释片。

本发明的有益效果：本发明提供了吡贝地尔缓释片提高了吡贝地尔的释放度，提高了药物的稳定性，使其克服了因血浆药物浓度的波动而使药物疗效下降等缺点，维持了长时间稳定的血药浓度，避免了由药物浓度波动刺激多巴胺受体产生的运动并发症，满足了多巴胺受体持续激活的需要，提高了病人的依从性，保证了其临床疗效。

除了上面所描述的目的、特征和优点之外，本发明还有其它的目的、特征和优点。下面将参照具体实施方式，对本发明作进一步详细的说明。

具体实施方式

应该指出，以下详细说明都是例示性的，旨在对本发明提供进一步的说明。除非另有指明，本文使用的所有技术和科学术语具有与本发明所属技术领域的普通技术人员通常理解的相同含义。

在本发明的一种典型的实施方式中，一种吡贝地尔缓释片，其原料按重量组成百分比计包含：吡贝地尔10％-80％；骨架材料1％-70％；填充剂10％-80％；润滑剂0.1％-5％；粘合剂适量。

在本发明中通过合理的配置原料以及原料的配比之间的关系，有效地提高了吡贝地尔的释放度，提高了药物的稳定性，使其克服了因血浆药物浓度的波动而使药物疗效下降等缺点，维持了长时间稳定的血药浓度，避免了由药物浓度波动刺激多巴胺受体产生的运动并发症，满足了多巴胺受体持续激活的需要，提高了病人的依从性，保证了其临床疗效。

优选地，在本发明中所采用的骨架材料包括但不限于羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、聚氧乙烯、聚维酮、羧甲基纤维素钠、卡波姆、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯、硬脂酸、聚乙烯醇或甲壳素的一种、二种或二种以上的组合物。

优选地，在本发明中所采用填充剂包括但不限于微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙、磷酸氢钙或糊精中的一种、二种或二种以上的组合物。

优选地，在本发明中所采用的润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠或微粉硅胶的一种、二种或二种以上的组合物。

优选地，在本发明中所采用的粘合剂包括但不限于水、乙醇或羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、聚维酮的一种、二种或二种以上混合物。