[发明专利]由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法有效
| 申请号： | 201310014029.0 | 申请日： | 2013-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN103086881A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 张治柳;林小娟;于海宇;吴成德;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/22 | 分类号： | C07C67/22;C07C69/732;C07C69/734;C07C205/56;C07C201/12;C07D307/54;C07D213/55;C07D277/30;C07D207/327;C07D239/30 |
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| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 丙二氰 合成 羧酸 方法 | ||
1.一种由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法，其特征是包含以下步骤：
将2-羟基丙二氰与相应的醛或酮混合，加入4-二甲氨基吡啶，醇类化合物作溶剂，搅拌10~120分钟，反应液旋干，过柱，即可得到相应的产物，化学反应式如下：
R1为链长C1到C9的脂肪链或含0-4个取代基的芳环中的一种，R2为H、链长C1到C9的脂肪链或含0-4个取代基的芳环中的一种，R3为链长C1到C9的脂肪链或含0-4个取代基的芳环中的一种。
2.根据权利要求1所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法， 其特征是:所述芳环为苯环、吡啶环、呋喃环、嘧啶环、吡咯环或噻唑环中的一种。
3.根据权利要求1所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法， 其特征是，所述2-羟基丙二氰是以醋酸或三氟醋酸溶液的形式存在。
4.根据权利要求3所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法，其特征是所述2-羟基丙二氰在醋酸或三氟醋酸溶液中的浓度为1-10 摩尔/升。
5.根据权利要求1所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法， 其特征是，醛或酮和2-羟基丙二氰的摩尔比为1:1~1:5。
6.根据权利要求1所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法， 其特征是，反应温度为-10~50℃。
7.根据权利要求1所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法， 其特征是，反应使用的4-二甲氨基吡啶为催化量，4-二甲氨基吡啶和醛或酮的摩尔比0.1:1。
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