[发明专利]一种碳青霉烯双环母核的制备方法

权利要求书

1.一种碳青霉烯双环母核的制备方法,其特征在于它包括以下步骤：

i）、以4-AA为起始原料，经与烯丙基溴反应，得到化合物II；

ii）、化合物II与高锰酸钾氧化反应，得到化合物III；

iii）、化合物III与CDI和对硝基苄醇丙二酸单酯镁一锅煮反应得到化合物Ⅳ；

iv)、化合物Ⅳ经重氮基转移反应，然后水解脱去羟基保护剂得到化合物Ⅴ；

V）、化合物Ⅴ在醋酸铑催或辛酸铑化下，进行N-H插入闭环，得到目标化合物Ⅰ即碳青霉烯双环母核BCK；

上述反应的路线为：

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤i）中，化合物4-AA与烯丙基溴的反应摩尔比为1:1～1:3，反应催化剂选自锌或镁，反应溶剂选自四氢呋喃，DMF，和乙腈中的一种或多种，反应在无水无氧条件下进行，并在温度30～35℃加入烯丙基溴。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤ⅱ）中，氧化剂为高锰酸钾，化合物Ⅱ与高锰酸钾的反应摩尔比为1:2～1:3.5，反应溶剂为丙酮和水的混合液，反应在PH=2～4条件下进行，并在温度为-5～2℃加入高锰酸钾。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：由步骤ⅲ）原料化合物Ⅲ直接到步骤ⅳ）的产物V，即由步骤ⅲ）中产物(Ⅳ)化合物不需要分离纯化直接进行步骤ⅳ）的反应。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤v）在催化剂存在下，在溶剂中反应，所述溶剂选自乙酸乙酯，四氢呋喃和二氯甲烷中的一种或多种溶剂，其用量为化合物Ⅴ的1～10倍体积，优选3～5倍体积，催化剂用量为化合物Ⅴ的0.1～1%倍摩尔用量，优选0.25～0.5%倍用量，反应温度为25～100℃。