[发明专利]一种莫西沙星盐酸盐的制备方法无效
| 申请号： | 201310017021.X | 申请日： | 2013-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN103159759A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 张柯华;张柏林;陈喆;方国苏;冯立春;余方苗;张继旭;朱航昌;朱晓燕;郭振荣 | 申请（专利权）人： | 浙江普洛康裕制药有限公司;上海普洛康裕药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 | 代理人： | 尉伟敏 |
| 地址： | 322118 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 西沙 盐酸 制备 方法 | ||
1.一种莫西沙星盐酸盐的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
（1）以式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物为起始原料，按摩尔比式Ⅰ化合物：式Ⅱ化合物=1：0.9-1.5投料，在碱性条件下在反应溶剂中反应，反应温度为0-100℃，反应时间为1-30小时，生成式Ⅲ化合物，
（2）式Ⅲ化合物在酸性条件下，在反应溶剂中进行水解和脱保护基反应，反应温度为20-100℃，反应时间为1-7小时，得到式Ⅳ化合物，然后成盐转化为式V所示的莫西沙星盐酸盐，
，，，，。
2.根据权利要求1所述的一种莫西沙星盐酸盐的制备方法，其特征在于步骤（1）中的反应溶剂为乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、甲醇、甲苯、二氯甲烷、N,N-二甲基乙酰胺、乙酸乙酯、乙醇或异丙醇，反应溶剂的用量，相对于式I化合物1克计，通常为1-10毫升。
3.根据权利要求1所述的一种莫西沙星盐酸盐的制备方法，其特征在于步骤（1）中碱性条件采用的碱为三乙胺、二异丙基乙胺、碳酸氢钾、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸钠，碱的用量，相对于式I化合物1摩尔计，通常为1-3摩尔。
4.根据权利要求1所述的一种莫西沙星盐酸盐的制备方法，其特征在于步骤（2）酸性条件采用的酸为盐酸、硫酸、对甲苯磺酸或氢溴酸，酸的用量，相对于式III化合物1摩尔计，通常为3.5-5摩尔。
5.根据权利要求1所述的一种莫西沙星盐酸盐的制备方法，其特征在于步骤（2）中的反应溶剂为水、丙酮、2-丁酮、甲基异丁基酮、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇或叔丁醇，溶剂的用量，相对于式III化合物 1克计，通常为1-10毫升。
6.根据权利要求1所述的一种莫西沙星盐酸盐的制备方法，其特征在于步骤（1）中的反应温度为25-30oC。
7.根据权利要求1所述的一种莫西沙星盐酸盐的制备方法，其特征在于步骤（2）中的反应温度为70-80oC，反应时间为4-6小时。
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