[发明专利]哌嗪酮醇类磷酸二酯酶-5抑制剂

权利要求书

1.式(I)化合物或式(I)化合物的可药用的盐或其可药用的季铵盐或其构型异构体或其立体异构体或其溶剂合物或其前药：

式(I)

其中，R₁为4-R₇氧基-3-(6、7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-正丙基-1H-吡唑并[4.3d]嘧啶-5-基)苯磺酰基，或4-R7氧基-3-(6、7-二氢-1-甲基-7-硫代-3-正丙基-1H-吡唑并[4.3d]嘧啶-5-基)苯磺酰基，或4-R₇氧基-3-【2-(5-甲基-4-氧代-7-正丙基-3H-咪唑【5，1-f】[1，2，4]三嗪)】苯磺酰基，或4-R₇氧基-3-【2-(5-甲基-4-硫代-7-正丙基-3H-咪唑【5，1-f】[1，2，4]三嗪)】苯磺酰基；

R₂为H，或C₁-C₆烷基或取代烷基；

R₃、R₄、R₅、R₆分别为H，或氧，或羟基或取代羟基，但不同时为H；

虚实键与H，或羟基或取代羟基相连时为单键；

虚实键与氧相连时为双键；

当R₃、R₄、R₅、R₆同时存在两个或两个以上羟基或取代羟基时，它们可为顺式或反式；

R₇为C₁-C₃烷基。

2.根据权利要求1所述化合物，其特征在于所述式(I)化合物具有式(II)所示结构：

式(II)

其中R₁、R₂、及R₁中的R₇如上所述；R₅、R₆分别为羟基或取代羟基，它们可互为顺式或反式；R₅、R₆分别为H；

式(II)化合物所优选的化合物例子为：

1-【4-乙氧基-3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-正丙基-1H-吡唑并【4，3-d】嘧啶-5-基)苯磺酰】-2，3-二氧代-4-乙基哌嗪；

1-【4-乙氧基-3-(6，7-二氢-1-甲基-7-硫代-3-正丙基-1H-吡唑并【4，3-d】嘧啶-5-基)苯磺酰】-2，3-二氧代-4-乙基哌嗪；

1-{4-乙氧基-3-【2-(5-甲基-4-氧代-7-正丙基-3H-咪唑【5，1-f】[1，2，4]三嗪)】苯磺酰}-2，3-二氧代-4-乙基哌嗪；

1-{4-乙氧基-3-【2-(5-甲基-4-硫代-7-正丙基-3H-咪唑【5，1-f】[1，2，4]三嗪)】苯磺酰}-2，3-二氧代-4-乙基哌嗪。

3.根据权利要求1所述化合物，其特征在于所述式(I)化合物具有式(III)所示结构：

式(III)

其中R₁、R₂、及R₁中的R₇如上所述；R₄、R₆分别为羟基或取代羟基，它们可互为顺式或反式；R₄、R₆分别为H；

式(III)化合物所优选的化合物例子为：

1-【4-乙氧基-3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-正丙基-1H-吡唑并【4，3-d】嘧啶-5-基)苯磺酰】-2，5-二氧代-4-乙基哌嗪；

1-【4-乙氧基-3-(6，7-二氢-1-甲基-7-硫代-3-正丙基-1H-吡唑并【4，3-d】嘧啶-5-基)苯磺酰】-2，5-二氧代-4-乙基哌嗪；

1-{4-乙氧基-3-【2-(5-甲基-4-氧代-7-正丙基-3H-咪唑【5，1-f】[1，2，4]三嗪)】苯磺酰}-2，5-二氧代-4-乙基哌嗪；

1-{4-乙氧基-3-【2-(5-甲基-4-硫代-7-正丙基-3H-咪唑【5，1-f】[1，2，4]三嗪)】苯磺酰}-2，5-二氧代-4-乙基哌嗪。