[发明专利]皮肤局部用水解胶原蛋白脂质体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种皮肤局部用水解胶原蛋白脂质体，主要用于促进各种原因引起的皮肤损伤后修复。

背景技术

胶原蛋白是人体皮肤真皮层的主要组成部分，它具有将水分保留在真皮层的作用，并提供支持和保护，赋予皮肤弹性和强度。随着年龄的增长，肌肤中的胶原蛋白会慢慢代谢减少，此外紫外线通过表皮达到真皮层，促使胶原蛋白分解。皮肤中缺乏胶原蛋白，胶原纤维就会发生联固化，使细胞间粘多糖减少，皮肤便会失去柔软、弹性和光泽，同时真皮的纤维断裂、脂肪萎缩、汗腺及皮脂腺分泌减少，皮肤会出现色斑、皱纹等一系列老化现象。胶原蛋白的相对分子质量为30万道尔顿(D)，它是由3条肽链结合而成并互相盘绕的三螺旋结构，直接应用，很难被皮肤直接吸收。胶原蛋白经过水解后形成分子量较小的水解胶原蛋白，可以更有利于胶原蛋白的皮肤吸收，化妆品中应用的水解胶原蛋白的分子量要求一般为1000-5000道尔顿(D)。试验表明，发挥最佳使用效果的平均分子量应在700-1000道尔顿(D)范围内。

水解胶原蛋白可应用于各类皮肤修复医疗用品以及化妆品中，其主要生理活性表现为：

1.保湿性：由于水解胶原蛋白多肽链中含有氨基、羧基和羟基等亲水基，故对皮肤具有很好的保湿作用。

2.修复性：胶原蛋白在创伤愈合和组织重建过程中具有非常重要的作用，胶原蛋白能促进表皮细胞正常生长，具有独特的自动修复功能，引导上皮细胞迁入缺损区，刺激细胞分裂，其降解产物能被新生细胞利用合成新的胶原，填充在新生细胞之间的胶原能减少生长细胞的接触性抑制，促进皮肤及神经增长，并在细胞迁移时起支持和润滑作用。同时胶原贴敷料中含有的活性胶原蛋白和多种氨基酸为皮肤细胞提供营养，有利于改善表皮细胞微循环、促进皮肤的新陈代谢，从而加速组织再生和复原，促进创面上皮细胞的增生修复，修复毛囊壁的损伤，减轻毛囊壁破裂。

3.去色斑作用：胶原蛋白具有使皮肤保持湿润、缓解皮肤过敏症状、促进皮肤新陈代谢，可以有效阻断过敏原自由基引起的连锁反应，从而起到清除自由基的作用，使皮肤细胞膜趋于稳定，增强皮肤的免疫体系，减少变态反应的发生。

由以上论述可见水解胶原蛋白与皮肤细胞的生长、分裂、分化、增殖和迁移有关，水解胶原蛋白能够提供皮肤养分，延缓皮肤衰老，促进皮肤创面修复。实验研究和临床应用均表明，将水解胶原蛋白添加到皮肤修复用品、美容化妆品中，可以有效地与皮肤细胞发生作用，促进损伤皮肤的修复以及发挥的美容护肤功效。

水解胶原蛋白发挥皮肤修复作用的前提是胶原蛋白能够透过皮肤角质层进入皮肤内部，水解胶原蛋白透皮吸收率与分子量密切相关，分子量越小，越有利于水解胶原蛋白的皮肤吸收，但分子量过小，水溶性增加，特别是游离氨基酸比例增加，则也不利于水解胶原蛋白的皮肤吸收以及功效的发挥。因此水解胶原蛋白的应用除了选择合适分子量的水解胶原蛋白外，采用透皮促渗技术促进水解胶原蛋白吸收也是研究的重点方向。

中国专利CN1219505C公开了一种胶原蛋白面膜纸及其制备方法，制备工艺简单，可用于面部美容护理需要。

中国专利CN100460516C公开了一种胶原蛋白面膜的制备方法，其主要特征在于以胶原蛋白为功能性原料，以纤维素衍生物、保湿剂、淀粉和交联剂为辅助原料，制备胶原面膜。

但现有公开技术采用的技术均为将胶原蛋白简单溶解于溶液或面膜基质中，直接施用，因此胶原蛋白的透皮吸收率难以保证，直接影响产品的使用效果。

为了克服现有技术的缺陷，我们采用脂质体技术包裹水解胶原蛋白制备水解胶原蛋白脂质体，增加水解胶原蛋白的透皮吸收以及皮肤滞留量。目前关于脂质体技术有大量的文献报道，但一般对于蛋白多肽类药物，其分子量比较大，因此包裹过程中，包封率难以提高，并且储存过程中，药物也容易渗漏。本发明采用磷脂、神经酰胺以及胆固醇包裹水解胶原蛋白，制备出水解胶原蛋白脂质体，并在脂质体溶液中加入高分子量的透明质酸，制备出高包封率、高稳定性的水解胶原蛋白脂质体，该脂质体稳定性好，储存过程中不易泄漏，可以用于各类皮肤损伤后的修复以及美容化妆品。

发明内容

本发明目的是提供一种含有水解胶原蛋白脂质体溶液，其特征在于它采用磷脂、神经酰胺、胆固醇制备水解胶原蛋白脂质体，脂质体溶液包封率高，稳定性好，储存过程中不易泄漏。

为了更好理解本发明的内容，我们首先对一些专业术语解释如下。

“包封率”指脂质体溶液中，包载于脂质体中水解胶原蛋白量与溶液中水解胶原蛋白总量的比例。