[发明专利]一种(2E,6E)-2,6-双亚苄基环己酮类似物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201310032355.4 | 申请日: | 2013-01-29 |
公开(公告)号: | CN103044227A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | 初彦辉;葛仁山;袁晓环;赵冰海;李洪志;刘洁婷;马洪闯;尹昌浩;付小兵;刘海峰 | 申请(专利权)人: | 牡丹江医学院 |
主分类号: | C07C49/697 | 分类号: | C07C49/697;C07C45/74;A61K31/122;A61P3/10 |
代理公司: | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人: | 侯蔚寰 |
地址: | 157011 黑*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 苄基 环己酮 类似物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种(2E,6E)-2,6-双亚苄基环己酮类似物,包括具有通式Ⅲ所示结构的化合物及其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2各自独立选自H、Br、CF3或者F;优选所述的R1和R2各自独立选自Br、CF3或F。
2.根据权利要求1所述的(2E,6E)-2,6-双亚苄基环己酮类似物,其特征在于,所述的R1为Br或F,R2为CF3或F,即:
3.根据权利要求1所述的(2E,6E)-2,6-双亚苄基环己酮类似物,其特征在于,所述的药学上可接受的盐包括与无机酸形成的盐、与有机酸形成的盐以及由元素阴离子或阳离子形成的盐;
优选所述的无机酸为盐酸、硫酸或磷酸;所述的有机酸为乙酸、酒石酸、柠檬酸、抗坏血酸或草酸;所述的元素阴离子为氯、溴或碘;所述的元素阳离子包括钾、钠、钙或镁。
4.权利要求1-3任一项所述(2E,6E)-2,6-双亚苄基环己酮类似物的制备方法,其特征在于,环己酮和卤代苯甲醛在溶剂中,以氢氧化钾或甲醇钠为催化剂,加热回流0.3-2h进行反应,反应温度为20℃-80℃,分离及纯化产物得到目标化合物,优选反应时间为1h-1.5h,反应温度为40-50℃。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述的卤代苯甲醛为2,6二氟苯甲醛、2-溴-6-氟苯甲醛、2-氟-6-三氟甲基苯甲醛、2,6二溴苯甲醛、2,6二氯苯甲醛或2-三氟甲基-6-氟苯甲醛。
6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述的溶剂为乙醇或甲醇,所述溶剂的体积用量为反应物总质量的3-5倍。
7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述环己酮和卤代苯甲醛的摩尔用量比为3:1-2:1,所述催化剂的质量用量为环己酮与卤代苯甲醛总质量的10%-30%。
8.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述的氢氧化钾为5%的氢氧化钾水溶液。所述的甲醇钠为质量浓度为0.5%的甲醇钠甲醇溶液。
9.权利要求1-3任一项所述(2E,6E)-2,6-双亚苄基环己酮类似物在制备预防及治疗人类糖尿病药物中的应用。
10.含有权利要求1-3任一项所述(2E,6E)-2,6-双亚苄基环己酮类似物的药物组合物。
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