[发明专利]一种尼莫地平自微乳化渗透泵控释胶囊的制备方法

权利要求书

1.一种尼莫地平自微乳化渗透泵控释胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

S1.将尼莫地平溶解于油相中，加入乳化剂和助乳化剂制成自微乳化液体；

S2.在油浴中将自微乳化液体与促渗剂A混合均匀，冷却，干燥得白色固体；

S3.将白色固体和促渗剂B混合，装于硬胶囊中，得自微乳化胶囊；

 S4.将自微乳化胶囊置于包衣锅中进行包衣，包衣增重3～10％，制得包衣胶囊，通过激光或机械打孔，使包衣胶囊具有0.3～0.9mm的释药孔；或成为微孔渗透泵控释胶囊；

所述包衣液由以下组分按照所述的用量比例组成：醋酸纤维素10～50g：致孔剂1～15g：增塑剂1～15mL：溶剂800～1200mL； 

所述的增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯或柠檬酸三乙酯；所述的溶剂为丙酮和异丙醇的混合物，丙酮和异丙醇的混合体积比为3～5:1；

其中，所述的尼莫地平、油相、乳化剂、助乳化剂和促渗剂A的重量比为：2.5～6.0:5～15:10～30:14～18:80～120；

所述的促渗剂A与促渗剂B的重量比为1～2:1～2；所述的促渗剂A为甘露醇、氯化钠、乳糖或蔗糖；所述的促渗剂B为甘露醇、氯化钠、乳糖或蔗糖；

所述的油相为油酸乙酯或油酸；所述的乳化剂为吐温-80或聚氧乙烯蓖麻油；

所述的助乳化剂为聚乙二醇400。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述包衣液中的致孔剂采用PEG400，所述释药孔为PEG400溶解后形成的微孔。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述包衣液中的致孔剂采用PEG4000，所述释药孔为在所得包衣胶囊一侧用激光或微型钻头打0.3～0.9mm的释药孔。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述PEG4000的用量为1～5g。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，S4所述包衣的条件为：包衣锅转速5～15 r·min^-1，锅内温度30～50℃。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，S4所述包衣的条件为：包衣锅转速10 r·min^-1，锅内温度40℃。

7.根据权利要求1至6任一项所述制备方法制备得到的尼莫地平自微乳化渗透泵控释胶囊。

8.根据权利要求7所述的尼莫地平自微乳化渗透泵控释胶囊，其特征在

于，由以下组成的各组分制备得到：

自微乳化胶囊组成：

尼莫地平                       2.5～6.0g

油相                           5～15g

乳化剂                         10～30g

助乳化剂                       14～18g

促渗剂A                       80～120g

促渗剂B                       40～120g；

包衣液组成：

    醋酸纤维素                     10～50g g

    PEG400                         1～15 g                       

增塑剂                         1～15 mL    

溶剂                           800～1200mL；

所述溶剂为为丙酮和异丙醇的混合物，丙酮和异丙醇的混合体积比为3～5:1。

9.根据权利要求7所述的尼莫地平自微乳化渗透泵控释胶囊，其特征在

于，由以下组成的各组分制备得到：

自微乳化胶囊组成：

尼莫地平                       2.5～6.0g

油相                           5～15g

乳化剂                         10～30g

助乳化剂                       14～18g

促渗剂A                       80～120g

促渗剂B                       40～120g；

包衣液组成：

    醋酸纤维素                     10～50g g

    PEG4000                         1～5 g                        

增塑剂                         1～15 mL    

溶剂                           800～1200mL；

所述溶剂为为丙酮和异丙醇的混合物，丙酮和异丙醇的混合体积比为3～5:1。