[发明专利]一枝蒿酮酸含杂环酯类衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201310039407.0 申请日: 2013-01-31
公开(公告)号: CN103058941A 公开(公告)日: 2013-04-24
发明(设计)人: 阿吉艾克拜尔·艾萨;贺耀武;董长治;赵江瑜 申请(专利权)人: 中国科学院新疆理化技术研究所
主分类号: C07D249/04 分类号: C07D249/04;A61K31/4192;A61P31/16
代理公司: 乌鲁木齐中科新兴专利事务所 65106 代理人: 张莉
地址: 830011 新疆维吾尔*** 国省代码: 新疆;65
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摘要:
搜索关键词: 一枝蒿酮酸含杂环酯类 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种一枝蒿酮酸含杂环酯类衍生物,其特征在于该衍生物的结构如通式(I)

其中n为0-10;

R为苯基、取代苯基、杂环基、取代杂环基、烷基、取代烷基、环烷基或取代环烷基。

2.根据权利要求1所述的一枝蒿酮酸含杂环酯类衍生物的制备方法,其特征在于按下列步骤进行:

a、将一枝蒿酮酸溶解在N,N-二甲基甲酰胺中,滴加3-溴丙炔,室温搅拌过夜,加入10ml水,搅拌,用乙醚萃取3次,每次10ml,合并乙醚层,用水洗乙醚层3次,无水硫酸镁干燥,减压浓缩,将残留物采用柱层析洗脱,洗脱剂为二氯甲烷和甲醇,得到中间体一枝蒿酮酸丙炔-3-酯;

b、将步骤a合成得到的一枝蒿酮酸丙炔-3-酯和有机叠氮化物溶于二氯甲烷中,滴加含有硫酸铜的水溶液,然后滴加含有维生素C钠的水溶液,室温反应2小时,分液,水层用二氯甲烷萃取3次,每次10ml,合并有机相,水洗3次,用无水硫酸镁干燥,浓缩的粗产品,再将粗产品采用柱层析分离,洗脱剂为二氯甲烷和甲醇,即得到目标产品一枝蒿酮酸含杂环酰胺衍生物。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于步骤a和步骤b中的洗脱剂体积比为二氯甲烷:甲醇=100:1。

4.根据权利要求1所述的一枝蒿酮酸含杂环酯类衍生物在制备抗甲型流感病毒的药物中的用途。

5.根据权利要求1所述的一枝蒿酮酸含杂环酯类衍生物在制备抗乙型流感病毒的药物中的用途。

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