[发明专利]用于盘状结构域受体小分子抑制剂的化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201310042505.X 申请日: 2013-02-01
公开(公告)号: CN103965195A 公开(公告)日: 2014-08-06
发明(设计)人: 丁克;高明山;冯玉冰;李伟华 申请(专利权)人: 中国科学院广州生物医药与健康研究院
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P29/00;A61P1/16;A61P13/12;A61P11/00;A61P17/02;A61P9/10
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 郑彤;万志香
地址: 510663 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 用于 结构 受体 分子 抑制剂 化合物 及其 应用
【权利要求书】:

1.具有式(Ⅰ)结构特征的用于盘状结构域受体小分子抑制剂的化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子:

R1任选自:

1)H;

2)卤素;

3)C1~C5烷基;

R2任选自:

1)H;

2)卤素;

3)C1~C5烷基;

4)C1~C5含氟烷基;

5)C1~C5烷氧基;

R3,R4任选自:

1)H;

2)C1~C3烷基;

3)C3~C6环烷基;

或R3和R4通过C,O,N,S原子形成五元,六元,七元或八元环状结构。

2.根据权利要求1所述的用于盘状结构域受体小分子抑制剂的化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子,其特征在于,所述R1选自:

1)H;

2)甲基,乙基;

3)Cl。

3.根据权利要求1所述的用于盘状结构域受体小分子抑制剂的化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子,其特征在于,所述R2选自:

1)H;

2)Cl;

3)三氟甲基;

4)甲基;

5)甲氧基。

4.根据权利要求1-3任一项所述的用于盘状结构域受体小分子抑制剂的化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子,其特征在于,其中NR3R4基团选自:

5.根据权利要求1所述的用于盘状结构域受体小分子抑制剂的化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子,其特征在于,所述化合物选自:

4-甲基-N-(3-((4-甲基哌嗪-1-取代)甲基)-5-(三氟甲基)苯基)-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺、

4-乙基-N-(3-((4-甲基哌嗪-1-取代)甲基)-5-(三氟甲基)苯基)-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺、

4氯-N-(3-((4-甲基哌嗪-1-取代)甲基)-5-(三氟甲基)苯基)-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺、

N-(3-((4-甲基哌嗪-1-取代)甲基)-5-(三氟甲基)苯基)-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺、

4-甲基-N-(3-(吗啉甲基)-5-(三氟甲基)苯基)-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺、

4-甲基-N-(3-(哌啶-1-取代甲基)-5-(三氟甲基)苯基)-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺(7-4144)、

4-甲基-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)-N-(3-(吡咯烷-1-取代甲基)-5-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺、

N-(3-氯-5-((4-甲基哌嗪-1-取代)甲基)苯基)-4-甲基-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺、

4-甲基-N-(3-(哌嗪-1-取代甲基)苯基)-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺、

4-甲基-N-(3-(吗啉甲基)苯基)-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺、4-甲基-N-(3-(哌啶-1-取代甲基)苯基)-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺、

4-甲基-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)-N-(3-(吡咯烷-1-取代甲基)苯基)苯甲酰胺、

4-甲基-N-(3-(二甲氨基甲基)苯基)-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺、

4-甲基-N-(3-甲基-5-((甲基哌嗪-1-取代)甲基)苯基)-3-(吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺、

N-(3-甲氧基-5-((4-甲基哌嗪-1-取代)甲基)苯基)-4-甲基-3-吡唑[1,5-a]嘧啶-6-取代乙炔基)苯甲酰胺。

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