[发明专利]氧化石墨烯负载苯那普利的复合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201310043085.7 申请日: 2013-02-04
公开(公告)号: CN103120641A 公开(公告)日: 2013-05-29
发明(设计)人: 王建方;龙吟;陶呈安;邹晓蓉;朱慧;肖华;盛丽萍;胡智宏 申请(专利权)人: 中国人民解放军国防科学技术大学
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K31/55;A61K47/04;A61P9/12
代理公司: 湖南兆弘专利事务所 43008 代理人: 赵洪;杨斌
地址: 410073 湖南省长沙市砚瓦池*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 氧化 石墨 负载 复合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种氧化石墨烯负载苯那普利的复合物,其特征在于:所述复合物中包含氧化石墨烯和苯那普利,所述氧化石墨烯的表面含有羟基、羰基、羧基、环氧基中的一种或多种,所述苯那普利吸附于氧化石墨烯分子表面。

2.根据权利要求1所述的氧化石墨烯负载苯那普利的复合物,其特征在于:所述氧化石墨烯对苯那普利的负载量为0.8mg/mg~1.3mg/mg。

3.根据权利要求1或2所述的氧化石墨烯负载苯那普利的复合物,其特征在于:所述复合物为饼状复合物。

4.根据权利要求1或2所述的氧化石墨烯负载苯那普利的复合物,其特征在于:所述复合物对其中包含的苯那普利的释放具有pH响应特性,所述pH响应特性是指随着pH值的降低,其释放时间和释放量不断增加。

5.一种氧化石墨烯负载苯那普利的复合物的制备方法,包括以下步骤:分别配制氧化石墨烯溶液和苯那普利溶液,将二者以1∶0.5~2的体积比混合均匀,振荡过夜,再将混合溶液以3000rpm~10000rpm的转速离心5min~30min,取沉淀,冷冻干燥处理得到氧化石墨烯-药物复合物。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述氧化石墨烯溶液的制备包括以下步骤:

(1)生成石墨层间化合物:向反应容器中加入提前混匀的高纯石墨和高锰酸钾的混合物,所述高纯石墨和高锰酸钾的质量比为1∶3~9,然后缓慢加入混合酸液并不停搅拌,控制搅拌温度在0℃~15℃,搅拌时间为5min~20min,得到石墨层间化合物;

(2)石墨层间化合物的氧化:将步骤(1)得到的石墨层间化合物转至油浴中缓慢升温至40℃~80℃,反应10h~20h,完成氧化过程;

(3)氧化石墨层间化合物的水解:将步骤(2)得到的氧化石墨层间化合物冷却至室温,然后滴加双氧水进行水解,搅拌均匀;

(4)纯化:将步骤(3)后得到的溶液先进行低速离心并取上清液,然后对上清液进行高速离心并取沉淀;将沉淀溶于水中进行超声处理,再进行透析纯化,直至析出液为中性且检测不出SO42-离子,即得到氧化石墨烯溶液。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于:所述步骤(1)中,混合酸液是指浓硫酸与磷酸的混合液,且浓硫酸与磷酸的体积比为5~10∶1。

8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于:所述步骤(4)中,低速离心是指转速控制在1000rpm~3000rpm,高速离心是指转速控制在3000rpm~10000rpm;透析时用到的透析袋的截留分子量为8000 Da~12000 Da。

9.根据权利要求5~8中任一项所述的制备方法,其特征在于:所述氧化石墨烯溶液的浓度控制在1mg/mL~10mg/mL,所述苯那普利溶液的浓度控制在10mg/mL~50mg/mL。

10.一种如权利要求1~4中任一项所述的或者如权利要求5~9中任一项制备方法得到的复合物作为苯那普利缓释载体的应用。

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