[发明专利]含有锌结合基的喹啉基EGFR酪氨酸激酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 201310044751.9 申请日: 2013-02-01
公开(公告)号: CN103965106A 公开(公告)日: 2014-08-06
发明(设计)人: 吴永谦 申请(专利权)人: 通化济达医药有限公司
主分类号: C07D215/48 分类号: C07D215/48;C07D405/12;C07D401/12;A61K31/4709;A61K31/4706;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 134000 吉林省通化*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 含有 结合 喹啉 egfr 酪氨酸 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体:

其中,R1为氢原子,未被取代或被1~3个相同或不同的Q1取代的C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,3-8元环烷基,3-14元杂环基,7-12元螺环基或7-12元桥环基,

Q1为卤素,羟基,氨基,羧基,氰基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基氨基,C1-6烷基羰基,二(C1-6烷基)氨基,C1-6烷基羰氧基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基酰氨基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基或C1-6烷基磺酰氨基;

R2为氢原子,卤素,羟基,氰基,硝基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C1-6烷氧基,卤代C1-6烷基,卤代C1-6烷氧基,C1-6烷基氨基,二(C1-6烷基)氨基,C1-6烷硫基,C1-6烷基氨基甲酰基,C1-6烷基羰基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羰氧基,C1-6烷基酰氨基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基或C1-6烷基磺酰氨基,未被取代或被1~2个相同或不同的Q2取代的苯基,吡啶基,呋喃基,咪唑基或噻唑基,

Q2为卤素,羟基,氨基,氰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基氨基或二(C1-6烷基)氨基,n为1,2或3,且n ≥ 2时,R2可以相同或不同;

R3,R4和R5分别为氢原子,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤代C1-6烷基,卤代C1-6烷氧基,C1-6烷基氨基或二(C1-6烷基)氨基;

R6和R7分别为氢原子,C1-6烷基或C1-6烷基羰基;

X为键,-O-,-S-,-SO-,-SO2-,-NH-,-CONH-,-NHCO-,-SO2NH-或-NHSO2-;

W为未被取代或被1~3个相同或不同的Q3取代的C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基,且所述C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基中的碳原子可以被O、S、S(O)、SO2、NRa或CO所替换,Ra为氢原子或C1-6烷基,

Q3为卤素,硝基,氰基,羟基,氨基,羧基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,C1-6烷基,卤代C1-6烷基,C1-6烷基氨基,二(C1-6烷基)氨基,C1-6烷氧基,C1-6烷基羰基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羰氧基,C1-6烷基酰氨基,C1-6烷基磺酰氨基,羟基C1-6烷基,羧基C1-6烷基或氨基C1-6烷基;

L为键,-C1-6烷基-O-,-O-,-S-,-SO-,-SO2-,-NH-,-N(CH3)-或-C(O)-;

T为键,-C(O)-或-C(R’R’’)-,R’和R’’分别为氢或C1-6烷基。

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