[发明专利]一种20(S)-原人参二醇微球及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种20(S)-原人参二醇微球，其特征在于：是由20(S)-原人参二醇与聚乳酸-羟基乙酸或由20(S)-原人参二醇磷脂复合物与聚乳酸-羟基乙酸和纳米羟基磷灰石制成，平均粒径为1～5μm。

2.一种权利要求1所述的20(S)-原人参二醇微球的制备方法，其特征在于，包括如下操作：

a)将20(S)-原人参二醇和聚乳酸-羟基乙酸或20(S)-原人参二醇磷脂复合物和聚乳酸-羟基乙酸及纳米羟基磷灰石溶于由乙酸乙酯与二氯甲烷组成的混合溶剂中，形成油相；其中：20(S)-原人参二醇及20(S)-原人参二醇磷脂复合物与聚乳酸-羟基乙酸的质量比均为1:4～1:8；聚乳酸-羟基乙酸与混合溶剂的质量体积比为80mg:1mL～120mg:1mL；纳米羟基磷灰石与聚乳酸-羟基乙酸的质量比为1:6～1:3；

b)以质量百分比浓度为0.1～0.5%的聚乙烯醇水溶液为水相，控制在35～45℃下，将步骤a)制得的油相缓慢注入水相中；其中：油相与水相的体积比为1:10～1:50；

c)在35～45℃下高速搅拌使乳化；

d)继续搅拌，使体系中的有机溶剂完全挥发；

e)离心分离，用蒸馏水洗涤所收集的固体，然后进行真空干燥，即得所述的20(S)-原人参二醇微球。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的混合溶剂是由乙酸乙酯与二氯甲烷按1:4体积比组成。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的聚乙烯醇选用聚合度为500、醇解度为88%的聚乙烯醇。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤c)中所述的搅拌速度为1000～1500转/分钟。

6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤d)中所述的搅拌速度为850～2000转/分钟。

7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤e)中所述的离心速度为2000～4000转/分钟。

8.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤e)中所述的真空干燥温度为35～40℃。

9.一种权利要求1所述的20(S)-原人参二醇微球的应用，其特征在于：是用于制备以20(S)-原人参二醇为活性成分的抗抑郁症药物的缓释制剂。

10.如权利要求9所述的应用，其特征在于：所述的缓释制剂为皮下或肌肉注射制剂。