[发明专利]用于鉴别HMG-CoA还原酶抑制剂的以酵母细胞为基础的新的高通量筛选平台和该抑制剂的用途无效
| 申请号： | 201310052418.2 | 申请日： | 2013-02-18 |
| 公开（公告）号： | CN103243147A | 公开（公告）日： | 2013-08-14 |
| 发明（设计）人： | 萧文鸾;戴自城;姜志宏 | 申请（专利权）人： | 香港浸会大学 |
| 主分类号： | C12Q1/26 | 分类号： | C12Q1/26;C12Q1/02;A61K36/424;A61K31/704;A61P3/06 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理事务所(普通合伙) 11270 | 代理人： | 武晨燕;迟姗 |
| 地址： | 中国香港九*** | 国省代码： | 中国香港;81 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 鉴别 hmg coa 还原酶 抑制剂 酵母 细胞 基础 通量 筛选 平台 用途 | ||
1.一种用于筛选鉴别3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoAR)抑制剂的方法，其包括：
提供缺乏HMG1和HMG2基因但含有高表达HMG1的酵母株；
使测试材料与所述酵母株接触；
测量所述酵母株的细胞活性；
添加甲羟戊酸，其中如果当所述测试材料被引入到不含甲羟戊酸的所述酵母株中时，测量的细胞活性降低，但在存在甲羟戊酸的情况下细胞活性不降低，那么所述测试材料具有HMG-CoAR抑制活性。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述方法是在基于酵母细胞的活性追踪分离分析筛选中提供。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述测试材料是天然产物。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述测试材料是植物。
5.根据权利要求1所述的方法，其另外包括将所述测试材料分离成至少两个组分和重复所述引入、测量和添加步骤以鉴别所述至少两个组分是否具有HMG-CoAR抑制活性。
6.根据权利要求5所述的方法，其另外包括从已被鉴别具有HMG-CoAR抑制活性的所述至少两个组分中分离化合物。
7.一种试剂盒，其用于根据权利要求1的方法筛选和鉴别具有HMG-CoAR抑制活性的材料。
8.一种试剂盒，其用于根据权利要求2的方法筛选和鉴别具有HMG-CoAR抑制活性的材料。
9.一种用于治疗与高胆固醇和/或高血脂水平有关的疾病和/或症状的组合物，其包含有效量的绞股蓝(Gp)提取物、从Gp分离的化合物、来自Gp的总皂苷、来自Gp的总皂苷的组分、来自Gp的分离皂苷、具有结构式(I)或结构式(II)的化合物或其组合，其中结构式(I)和结构式(II)是
结构式I 结构式II
10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述组合物与有效治疗与高胆固醇和/或高血脂水平有关的疾病和/或症状的其它化合物组合给药。
11.根据权利要求9所述的组合物，其中所述与高胆固醇和/或高血脂水平有关的疾病和/或症状是高胆固醇血症或高脂血症。
12.一种用于预防与高胆固醇和/或高血脂水平有关的疾病和/或症状的组合物，其包含有效量的绞股蓝(Gp)提取物、从Gp分离的化合物、来自Gp的总皂苷、来自Gp的总皂苷的组分、来自Gp的分离皂苷、具有结构式(I)或结构式(II)的化合物、或其组合，其中结构式(I)和结构式(II)是
结构式I 结构式II
13.根据权利要求12所述的组合物，其中所述组合物与有效预防与高胆固醇和/或高血脂水平有关的疾病和/或症状的其它化合物组合给药。
14.根据权利要求12所述的组合物，其中所述与高胆固醇和/或高血脂水平有关的疾病和/或症状是高胆固醇血症或高脂血症。
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