[发明专利]系列水溶性羟基喜树碱环烷胺醇衍生物及其制法与用途

权利要求书

1.一系列水溶性羟基喜树碱环烷胺醇衍生物及其盐类,其特征在于，具有通式Ⅰ的结构：

其中：X为4`-羟基哌啶基，N-4`-羟乙基哌嗪基，L-脯氨醇基或D-脯氨醇基中的一种。

2.如权利要求1所述羟基喜树碱环烷胺醇衍生物的制备方法，其特征在于，其原料摩尔配比为：10-羟基喜树碱-甲醛溶液-环烷胺醇类化合物1：1-5：1-5；工艺步骤为：将10-羟基喜树碱加入到10-100倍W/V冰醋酸中，再按比例加入甲醛溶液和环烷胺醇类化合物于反应容器中，在40～90℃下搅拌至溶液澄清，倾入有机溶剂中,将析出的絮状沉淀滤出，洗涤，用丙酮重结晶，得羟基喜树碱环烷胺醇衍生物醋酸盐。

3.如权利要求2所述羟基喜树碱环烷胺醇衍生物的制备方法，其特征在于所述的环烷胺醇类化合物选自4-哌啶醇，N-羟乙基哌嗪，L-脯氨醇或D-脯氨醇中的一种。

4.如权利要求2所述羟基喜树碱环烷胺醇衍生物的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂选自乙醚，四氢呋喃，异丙醚或乙酸乙酯中的一种。

5.如权利要求1所述羟基喜树碱环烷胺醇衍生物及其盐类，加入药学上可以接受的敷料，在制备抗肿瘤药物中的应用。