[发明专利]以胰岛素PEG化衍生物为活性成分治疗糖尿病

权利要求书

1.以胰岛素PEG化衍生物为活性成分治疗糖尿病，单位制剂中胰岛素含量为0.01-100000U。

2.根据权利要求1胰岛素可以是：合成胰岛素、动物内脏提取胰岛素、中性胰岛素、甘精胰岛素、门冬胰岛素、谷赖胰岛素、地特胰岛素、重组胰岛素、重组賴脯胰岛素、重组人胰岛素、精蛋白重组胰岛素、精蛋白重组人胰岛素、精蛋白锌胰岛素和重组甘精胰岛素等已上市胰岛素其中的一种或两种及两种以上的组合。

3.根据权利要求1所述胰岛素的PEG化衍生物，其特征是：在胰岛素的C-端羧基、N-端氨基、侧链的羧基、氨基和羟基等活性基团上引入一个或一个以上的PEG化衍生物基团。

4.根据权利要求3，活性成分可以是胰岛素不同位置的PEG化衍生物，也可以是两种以上的衍生物混合物。

5.根据权利要求3所述引入的PEG化衍生物基团，其特征是：聚乙二醇部分的分子量在50-200000道尔顿。

6.根据权利要求1胰岛素PEG化衍生物可以制成注射剂，也可以制成微针注射型。

7.根据权利要求1胰岛素PEG化衍生物可以制成喷射剂，用于鼻腔或肺部给药。

8.根据权利要求1胰岛素PEG化衍生物可以制成口服肠溶型制剂，包括肠溶胶囊和肠溶片剂。

9.根据权利要求1胰岛素PEG化衍生物可以制成脂质体、微球包裹在肠道释药型制剂。

10.根据权利要求1胰岛素PEG化衍生物可以制成肛门栓型肠释药制剂。

11.根据权利要求1胰岛素PEG化衍生物可以制成阴道栓型制剂。

12.根据权利要求1胰岛素PEG化衍生物可以制成长效注射微球。