[发明专利]吡啶并嘧啶或嘧啶并嘧啶类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途有效
| 申请号： | 201310068888.8 | 申请日： | 2013-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN103588792A | 公开（公告）日： | 2014-02-19 |
| 发明（设计）人： | 沈竞康;余科;孟韬;马兰萍;萨斯科·奥里耶;孟兰芳;王昕;陈怡怡 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;复旦大学 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/5386;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;刘晔 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 嘧啶 化合物 制备 方法 药物 组合 及其 用途 | ||
1.一种如下通式(I)所示的吡啶并嘧啶或嘧啶并嘧啶类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物：
其中，
U和V中的一个或两个是N，其它是CH；
R1与R2各自独立地为3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷基或NRARB，其中，RA和RB各自独立地为H、未取代的或被C1-6烷氧基或卤素取代的C1-6烷基、或者未取代的或被卤素取代的C1-6烷氧基，或者，RA和RB与连接它们的N一起形成未取代的或被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素取代的含有4至8个环原子的含氮饱和杂环，所述含氮饱和杂环为哌啶环、吗啉环、哌嗪环、N-甲基哌嗪环、高吗啉环或高哌嗪环；以及
R3为未取代的或被以下1-5个取代基取代的苯基或吡啶基，其中，所述取代基为卤素；羟基；氰基；未取代的或被C1-7烷氧基、卤素或羟基取代的C1-7烷基；C1-7烷氧基；-NHS(=O)2C1-7烷基；-NH2；C5-6芳基氨基；C1-7烷基氨基；二(C1-7烷基)氨基；-C(O)NH2；或-C(O)NHC1-3烷基。
2.根据权利要求1所述的吡啶并嘧啶或嘧啶并嘧啶类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其中，U是N，V是CH，即通式(I)所示的化合物为通式(Ia)所示的化合物：
3.根据权利要求1所述的吡啶并嘧啶或嘧啶并嘧啶类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其中，U是CH，V是N，即通式(I)所示的化合物为通式(Ib)所示的化合物：
4.根据权利要求1所述的吡啶并嘧啶或嘧啶并嘧啶类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其中，U和V均是N，即通式(I)所示的化合物为通式(Ic)所示的化合物：
5.根据权利要求1-4中任一项所述的吡啶并嘧啶或嘧啶并嘧啶类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其中，
R1与R2各自独立地为3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷基或NRARB，其中，RA和RB各自独立地为H、未取代的或被C1-3烷氧基或卤素取代的C1-3烷基、或者未取代的或被卤素取代的C1-3烷氧基，或者，RA和RB与连接它们的N一起形成未取代的或被C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤素取代的含有6至7个环原子的含氮饱和杂环；以及
R3为未取代的或被以下1-3个取代基取代的苯基，其中，所述取代基为卤素；羟基；氰基；未取代的或被C1-4烷氧基、卤素或羟基取代的C1-4烷基；C1-4烷氧基；-NHS(=O)2C1-4烷基；-NH2；C5-6芳基氨基；C1-4烷基氨基；二(C1-4烷基)氨基；-C(O)NH2或-C(O)NHC1-3烷基。
6.根据权利要求1-4中任一项所述的吡啶并嘧啶或嘧啶并嘧啶类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其中，
R1与R2各自独立地为3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷基或NRARB，其中，RA和RB与连接它们的N一起形成未取代的或被C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤素取代的吗啉环。
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