[发明专利]一种卤代青蒿素衍生物的合成方法无效
| 申请号： | 201310069722.8 | 申请日： | 2013-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN103159777A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;吴为贲;邢栋;赵芸 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 青蒿素 衍生物 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种如式（2）所示的卤代青蒿素衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法以脱水的二氢青蒿素为原料，一步发生卤代和亲核取代反应，合成卤代青蒿素衍生物；所述合成反应为：
其中，
X=F，Br，或Cl；
M=RO，RNH，RNR’，RS，H，R；
R是任何基团。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述X+为提供卤素正离子的化合物，MH为具有亲核性的化合物。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述X+为N-溴代丁二酰亚胺、N-氯代丁二酰亚胺、N-氟代双苯磺酰胺。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反应所用的溶剂为丙酮或者四氢呋喃。
5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述MH的n个亲核基团可连接n个卤代青蒿素基团；其中，n≥1。
6.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应的投料比为：脱水的二氢青蒿素：X+：MH=1:1～3:0.1～100。
7.一种按权利要求1所述合成方法制备的如式（2）所示的卤代青蒿素衍生物。
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