[发明专利]苯并氮杂卓类化合物、制备方法及其用途

权利要求书

1.式(I)结构的苯并氮杂卓类化合物，

其中：

选自如下结构的化合物：

2.按权利要求1所述的苯并氮杂卓类化合物，其特征在于，还包括药理上可接受的无机或有机盐，选自盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢盐、醋酸盐、苯甲酸盐、富马酸盐、马来酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、葡糖酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。

3.权利要求1所述的苯并氮杂卓类化合物的制备方法，其特征在于，通过下述通式合成，

其中，X为H，R₁～R₅如权利要求1所述的7个化合物所示；

其合成步骤为：

(1)惰性气体保护下，在-78℃～0℃条件下，将溶有化合物12的有机溶液滴加至溶有强碱的溶剂中，滴加完毕后保持反应温度为0℃～100℃，反应0～3小时，然后在-78℃～0℃条件下，将溶有化合物6的有机溶剂滴加至上述溶液中，滴加完毕后保持反应温度为0℃～50℃，反应0～48小时，反应结束后，萃取、干燥、浓缩后柱层析得到化合物13；

其中，所选用的强碱选自叔丁醇钾、LDA或叔丁基锂；

选用的有机溶剂选自DMF、DMA、DMSO、甲苯中的一种或两种；

(2)惰性气体保护下，在0℃～100℃条件下，将化合物13溶解在酸性介质中，保温反应0～48小时，反应结束后，萃取、干燥、浓缩后柱层析得到化合物14；

其中，所选用的酸性介质选自甲酸、乙酸、三氟乙酸、硫酸、盐酸中的一种或两种；

(3)惰性气体保护下，在0℃～100℃条件下，将溶有化合物14的有机溶液滴加至溶有还原剂的溶剂中，滴加完毕后保持反应温度为0℃～100℃，反应0～48小时，反应结束后，过滤、干燥、浓缩、柱层析得到化合物15，所述化合物15即权利要求1中的7个化合物；

其中，所选用的还原剂选自硼烷、四氢铝锂或红铝。

4.权利要求1所述的苯并氮杂卓类化合物在制备抗药物成瘾药物中的用途。

5.按权利要求4所述的用途，其特征在于，所述苯并氮杂卓类化合物抑制多巴胺D1、D3受体的活性。