[发明专利]基质金属蛋白酶抑制剂多肽及其应用有效
申请号: | 201310080048.3 | 申请日: | 2013-03-13 |
公开(公告)号: | CN103145855A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 胡加亮;徐寒梅 | 申请(专利权)人: | 南京安吉生物科技有限公司 |
主分类号: | C07K19/00 | 分类号: | C07K19/00;A61K38/10;A61K38/16;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02 |
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地址: | 210038 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基质 金属 蛋白酶 抑制剂 多肽 及其 应用 | ||
1.血管生成抑制剂多肽,其特征在于其氨基酸序列为:
在序列Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu的N端或C端加上血管抑制多肽序列X或序列Y,或序列Z,其中X的序列为Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro,Y的序列为Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly,Z的序列为Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro,其中D-Pyr为3-(3-吡啶基)-D-丙氨酸,D-Cys为D-半胱氨酸,Bip为L-4,4'-联苯丙氨酸。
2.根据权利要求1所述的血管抑制多肽序列,其特征在于所述的多肽序列包括
多肽I:Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro- Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu;
多肽II:Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly- Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu;
多肽III:Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-
Arg-Ala-Ala-Val-Pro;
多肽IV:Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu --Gly-Gly-Gly-Gly- Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro,
其中D-Pyr为3-(3-吡啶基)-D-丙氨酸,D-Cys为D-半胱氨酸,Bip为L-4,4'-联苯丙氨酸。
3.根据权利要求1或2任意一项所述的血管生成抑制剂在制备治疗肿瘤药物中的应用,其特征在于所述的肿瘤为起源于人的头颈部、脑部、甲状腺、食管、胰腺、肺脏、肝脏、胃、乳腺、肾脏、胆囊、结肠或直肠、卵巢、子宫颈、子宫、前列腺、膀胱或睾丸的原发或继发的癌、黑色素瘤、血管瘤以及肉瘤。
4.根据权利要求1或2任意一项所述的血管生成抑制剂多肽在制备治疗或预防类风湿性关节炎药物中的应用。
5.根据权利要求3血管生成抑制剂在制备治疗肿瘤药物中的应用,其特征在于所述的药物组合物可通过多种给药方式治疗原发或继发的癌、黑色素瘤、血管瘤及肉瘤,包括皮下或肌肉注射,静脉注射或者静脉滴注,口服给药如药丸、胶囊等,鼻喷剂。
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